目的:在阿苯达唾脂质体(Albendazole liposome,L-ABZ)混悬液基础上制备其纳米脂质体冻干制剂,以增加稳定性、提高生物利用度,为新剂型的筛选和应用奠定基础。方法:采用激光散射法及葡聚糖凝胶柱色谱分别测定阿苯达唑纳米脂质体的(Albendazole nano-liposome,NL-ABZ)粒径及包封率;以粒径和包封率为评价指标对微射流高压均质技术制备NL-ABZ、冷冻干燥技术制备NL-ABZ冻干粉工艺进行研究;对NL-ABZ冻干粉进行初步稳定性考察;建立高效液相色谱法(HPLC)测定ABZ及其代谢产物的血药浓度;以阿苯达唑片剂(Tablet albendazole,T-ABZ)和L-ABZ为对照,评价NL-ABZ冻干粉的大鼠相对生物利用度(Relative bioavailability,Frel)。结果:1)激光散射法测定NL-ABZ粒径的分散体系为:10%聚山梨酯80:脂质体为4:1的体积配比,0.9%的氯化钠注射液稀释20倍。2)微射流高压均质技术制备NL-ABZ的优选条件:均质压力20000psi,循环6次,温度40℃。制备出的NL-ABZ平均粒径<210nm,远小于L-ABZ,粒度分布处于纳米尺寸范围。3)冷冻干燥技术制备NL-ABZ冻干粉的优选工艺:外加总量为16%的葡萄糖和甘露醇(4:6)为冻干保护剂;-35℃快冻18h、干燥48h。4)稳定性考察:4℃贮存NL-ABZ冻干粉的稳定性优于L-ABZ;NL-ABZ冻干粉于-18℃条件下贮存12个月理化性质良好。5)建立HPLC法测定血浆中ABZ及其代谢产物的浓度,符合方法学要求。6)动物实验表明NL-ABZ冻干粉对T-ABZ和L-ABZ的Frel分别为236.04%、178.45%。结论:采用微射流高压均质及冷冻干燥技术制备NL-ABZ冻干粉的工艺稳定可行,重现性好。NL-ABZ冻干粉稳定性优于L-ABZ,口服后具有更高的相对生物利用度,为该制剂的后期研究与发展奠定了一定的实验基础。