【摘 要】
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经典的二价铂类药物如顺铂、奥沙利铂和卡铂是常用的DNA损伤抗癌药物,其中顺铂作为一线用药常用于临床治疗多种实体瘤。尽管其在临床上取得了巨大成功,但是铂(Ⅱ)类药物也存在着严重的毒副作用以及固有的或获得的耐药性等缺陷限制了其在临床上的应用。由于铂(Ⅳ)配合物动力学上的惰性且可以被细胞内还原性物质还原成相应的二价铂类母体药物,人们普遍认为铂(Ⅳ)配合物作为铂(Ⅱ)配合物的前药在新一代铂类药物研发中有着
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经典的二价铂类药物如顺铂、奥沙利铂和卡铂是常用的DNA损伤抗癌药物,其中顺铂作为一线用药常用于临床治疗多种实体瘤。尽管其在临床上取得了巨大成功,但是铂(Ⅱ)类药物也存在着严重的毒副作用以及固有的或获得的耐药性等缺陷限制了其在临床上的应用。由于铂(Ⅳ)配合物动力学上的惰性且可以被细胞内还原性物质还原成相应的二价铂类母体药物,人们普遍认为铂(Ⅳ)配合物作为铂(Ⅱ)配合物的前药在新一代铂类药物研发中有着广泛的前景。为了克服二价铂类药物的缺陷,我们将具有生物活性小分子引入到铂(Ⅳ)配合物的轴向上,以期望获得
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