第一部分 目的：比较CCK-8、MTT、SRB 三种检测细胞增殖方法的相关性、重复性、稳定性和灵敏性，探讨使用三种方法进行抗肿瘤药物体外筛选的适应性。 方法：将悬浮生长的人红细胞白血病细胞K562和贴壁生长的人肝癌细胞HepG2调整成1×10<3>～1×10<6>/ml之间的十个细胞浓度种于96孔板，分别用CCK-8、MIT和SRB法检测其光密度(OD)值，比较三种方法的相关性；三种方法分别重复三次，比较其重复性；于九个不同时间点测定其OD值，比较其稳定性；检测四个待测样品和两个已知抗肿瘤药对两株细胞的增殖抑制率，比较其灵敏性。 结果：三种方法测得两株细胞的OD值与细胞密度的相关系数(r)大于0.888(P<0.05)。三种方法重复三次测得的OD值之间的相关系数大于0.956(P<0.05)。CCK-8法和MTT法测得的OD值随时间的延长而增加：CCK-8法72h测得的OD值为0h的6～7倍(P<0.05)，MTT法 72h 测得的OD值为0h的1.5倍(P<0.05)左右，而SRB法1～72h不同时间点测得的OD值与0h相比无显著性差异(P>0.05)。六个受试物分别用MTT法和SRB法测得的K562和HepG2半数抑制浓度(IC<,50>)无显著性差异(P>0.05)，而用CCK-8法测得的IC<,50>低于MTT法和SRB法测得的结果(P<0.05)，以顺铂为例，MTT法和SRB法测得的IC<,50>值约是CCK-8法的2～4倍和6倍。 结论：CCK-8、MTT、SRB法测得的OD值与细胞数目之间有良好的相关性；三种方法均有良好的重复性；SRB法的稳定性优于 MTT 法和CCK-8法；三种方法均可用于体外抗肿瘤药物筛选，贴壁细胞和悬浮细胞均适用，所得结果相似；CCK-8法较MTT法和SRB法更为灵敏和便捷，但实验成本相应增加，更适应于微量样品的大规模筛选。 第二部分 目的：研究旱生香茶菜中37个贝壳杉烷二萜化合物的体外抗肿瘤活性及其作用机制，初步分析它们的构效关系，为从该类二萜化合物中开发出新的抗肿瘤药物提供科学依据。 方法：用CCK-8法检测了37个从旱生香茶菜中分离纯化出的贝壳杉烷二萜化合物对K562、HepC2、MKN45三株人肿瘤细胞和小鼠T、B淋巴细胞的半数抑制浓度(IC<,50>)，探讨它们的结构与效应的关系；从中选取两个体外抗肿瘤活性强的化合物，用形态学方法和琼脂糖凝胶电泳观察它们诱导HepC2细胞凋亡的情况，用流式细胞仪检测它们对HepG2细胞周期的影响。 结果：37个贝壳杉烷二萜化合物中，有13个化合物对三株细胞均有细胞毒活性，有12个化合物对三株细胞均无细胞毒活性；有细胞毒活性的化合物分子结构中均具有α,β-不饱和酮结构。37个贝壳杉烷二萜化合物大多对小鼠T、B淋巴细胞的增殖均有不同程度的影响，分子结构中具有α，β-不饱和酮结构的化合物对小鼠T、B淋巴细胞不一定有细胞毒活性。形态学和琼脂糖凝胶电泳均观察到经SXER32A和SXER32B处理24小时后的HepG2细胞有凋亡发生。低浓度的SXER32A主要阻止细胞进入G2/M期，而高浓度时主要阻止细胞进入S期。低浓度的SXER32B能阻止少部分细胞进入S期，浓度增加后，SXER32B不仅阻止细胞进入S期，也阻止G2/M期的细胞进入G0/G1期。 结论：筛选的37个贝壳杉烷二萜化合物中，SW11的抗肿瘤活性显著，且免疫毒性较低，具有良好的开发成为抗肿瘤药物的潜能；SXER43、SXER55、SXER57和SXER68能显著抑制T、B淋巴细胞的增殖，对肿瘤细胞的增殖则没有影响，有可能成为免疫抑制剂开发的候选化合物；SXER48能促进T、B淋巴细胞的增殖，对肿瘤细胞的增殖则没有影响，有可能成为免疫增强剂的候选化合物。分子结构中α，β-不饱和酮为该类二萜化合物主要的肿瘤细胞毒活性中心，但不是小鼠T、B淋巴细胞毒活性的决定效应团。SXER32A和SXER32B可能通过影响HepG2细胞周期抑制细胞的增殖，同时还可能通过诱导细胞凋亡而发挥抗肿瘤作用。