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喹诺酮类化合物具有多种药理特性,在临床上用途广泛,是现今药物研究的热点领域之一。组合化学作为一种新颖而富有创造性的有机合成方法,在先导化合物的合成和筛选中显示出巨大的潜力。本文研究了聚苯乙烯负载有机硒试剂的制备及其在2-苯基-4-喹诺酮类化合物固相合成中的应用。
本文在总结前人工作的基础上,以邻氨基苯乙酮为原料合成2-氨基查尔酮,在路易斯酸催化下,运用1%交联的聚苯乙烯负载的硒溴试剂诱导2-氨基查尔酮分子内亲电环合,一步实现了以硒为连接基,2-氨基查尔酮负载到树脂及分子内环合两步反应,生成的3-聚苯乙烯负载的硒基二氢喹诺酮,再经30%过氧化氢处理得到一系列的2-苯基-4-喹诺酮类化合物。该方法具有反应条件温和、操作简单,分离方便、产率好、纯度高等特点。