药物的临床疗效不仅与药物本身的药理活性高低有关，还受到机体对药物处置过程的影响。药物只有通过各种生物膜，在药物作用靶点达到预期的有效浓度才能发挥临床疗效，所以一个理想的药物不仅应该具有较好的体外活性，还必须具有良好的体内性质。因此，药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的研究十分必要。本文对抗艾滋病药物去羟肌苷和抗高血压药物替米沙坦的国产和进口制剂在中国人体内的药代动力学和生物等效性进行了比较研究，对影响药物制剂生物等效性的因素进行了分析；建立了人血浆中(R，R)-福莫特罗浓度测定的LC-MS／MS方法，并运用手性固定相高效液相色谱—串联质谱联用方法考察了(R，R)-福莫特罗在大鼠体内的手性生物转化，对进一步研究其在体内的代谢途径和体内生物转化影响因素有一定的借鉴意义。 药物体内过程研究是新药研发中必须进行的项目，固体口服药物制剂的体内过程及其生物利用度受到很多因素的影响，例如药物本身的理化性质，药物的剂型及处方组成，药物制剂的溶出度，机体的病理生理因素，种族和个体的遗传差异。本文考察了药物剂型及其处方组成，药物制剂的溶出度，药物多晶型现象以及手性药物大鼠体内手性生物转化对药物制剂体内过程或其生物利用度的影响。 一、去羟肌苷和替米沙坦国产制剂与进口制剂的药代动力学和生物等效性研究 去羟肌苷药代动力学和生物等效性研究：本文建立了灵敏、特异的高效液相色谱-紫外光谱法测定人血浆中去羟肌苷的浓度，求算得到各自的药代动力学参