由于包括新出现的传染病和越来越多的耐药微生物病原体等治疗因素，治疗细菌感染仍然是一个重要的而且具有挑战性的问题。尽管临床上出现了大量的抗生素和化学疗法，但是在过去几十年中，原有的以及新出现的抗生素耐药菌株仍然构成严重的威胁，因此需要新的类抗菌药物的出现。　　我们把酰腙结构和罗丹宁-3-脂肪酸拼合成一个分子，设计并合成了一系列罗丹宁-3-脂肪酸衍生物(I-V)并测试他们的抗菌活性。此外我们将苄氧基查尔酮结构与罗丹宁苯基丙酸拼合在一起，合成了一系列含有罗丹宁苯基丙酸的查尔酮结构。这些化合物的抗菌活性有显著对抗革兰氏阳性细菌,特别是临床耐药菌，其中化合物IIk和IIIk表现出最好的抗菌活性，其对抗耐药菌的最小抑菌浓度为2-4μg/mL。因此对他们测试了细胞毒性，在有效的抗菌浓度浓度下没有表现出毒性。但是，所有化合物对革兰氏阴性菌大肠杆菌1356在64μg/mL浓度条件下均没有抑制作用。　　另外，我们设计合成了一系列含罗丹宁苯丙酸结构的查尔酮衍生物，并对化合物进行了体外抗菌活性筛选。结果显示，大多数衍生物对金黄色葡萄球菌及耐药菌都表现一定的抗菌活性，外消旋体衍生物的抗菌活性稍弱于 S体及 R体构型衍生物。其中化合物5b(R),5b(S),5f(R),5f(S)对多种金黄色葡萄球菌及耐药菌的MIC值为4μg/mL，优于阳性对照药诺氟沙星。所有化合物在64μg/mL浓度下对革兰氏阴性菌大肠杆菌均未表现出抑制活性。