1,3-偶极环加成反应是构筑杂环分子的一种有效的合成策略。作为一类重要的1,3-偶极子,甲亚胺叶立德与亲偶极体的环加成反应已被广泛报道。这类反应通常被用来合成重要的含氮杂环化合物。考虑到合成化学正朝着更绿色、更高效、低成本和低排放的方向发展,在开发新反应的同时能够兼顾绿色化学的特性是至关重要的。甲亚胺叶立德参与的环加成反应一般具有原子经济、步骤简洁、反应条件温和和产率高等绿色化学特点,这类反应已经受到合成化学和药物化学界的广泛关注。螺吡唑啉酮类化合物是一类重要的具有潜在生物活性的化合物,这类化合物广泛存在于天然产物和药物分子中。近年来,该类化合物的合成和功能化受到了合成和药物领域的密切关注。目前已经发展了多种方法合成该类结构。通过文献的调查,根据起始吡唑啉酮原料的不同,这类化合物的构筑方法主要分为以下几种底物结构:4-位无取代吡唑啉酮、4-位单取代吡唑啉酮、α,β-不饱和吡唑啉酮和含有γ-氢原子的不饱和吡唑啉酮化合物。其中,利用4-位含有杂原子的4-位单取代吡唑啉酮来构筑螺吡唑啉酮结构的研究较少,特别是4-位单取代吡唑啉酮偶极子参与的[3+n]环加成反应鲜有报道。本论文主要探究4-氨基吡唑啉酮衍生的甲亚胺叶立德参与的[3+n]环加成反应,来实现螺吡唑啉酮的立体选择性合成。本论文的主要内容包括以下三个部分。1.4-氨基吡唑啉酮衍生的甲亚胺叶立德和硝基烯烃的[3+2]环加成反应构筑螺[吡唑啉酮-4,2-吡咯烷]骨架结构。该反应在温和的反应条件下可以高收率和高非对映选择性（收率高达98%,＞20:1 dr）得到目标产物。2.4-氨基吡唑啉酮衍生的甲亚胺叶立德和2-甲基假吲哚的[3+2]环加成反应,非对映选择性合成基于假吲哚[吡唑啉酮-4,2’-吡咯烷]骨架结构。该反应在温和的条件下,以高收率和高非对映选择性（高达95%收率,＞20:1 dr）和广泛的底物范围得到新颖的环加成产物。值得注意的是,该反应中没有使用催化剂和碱。3.4-氨基吡唑啉酮衍生的甲亚胺叶立德和2-吲哚基甲醇的[3+3]环加成反应,构筑螺[吡唑啉酮-4,2’-吡啶并吲哚]骨架结构,得到了吲哚基团稠合的六元杂环化合物。该反应在无催化剂的室温条件下进行,以高收率和高非对映选择性（收率高达94%,＞20:1dr）得到目标产物。值得注意的是,该[3+3]环加成反应过程中没有使用催化剂和碱。