目的 研制豆腐果苷口腔崩解片,为临床提供更加方便、安全、有效的治疗药物。方法 采用正交实验重点考察不同含量泡腾剂对于空白片剂口腔内及体外崩解时间的影响;采用星点设计-效应面法以体外崩解时间为指标进行了处方优化;采用自身交叉给药方案对自制豆腐果苷口腔崩解片和市售普通片剂进行Beagle犬体内药代动力学参数比较及相对生物利用度评价。结果三种崩解剂的含量为SMCC 5.4%、PVPP 5.8%、泡腾剂12%时,制备得到的口腔崩解片体内外崩解时间及硬度都符合要求,与市售普通片剂比溶出速度明显快。口崩片与普通片主要药代动力学参数:C_max缸分别为1.924±0.645和1.756±0.841μg·ml^-1;T_max分别为0.84±0.18和1.33±0.41h,AUC_0-5h分别为2.448±0.533和2.354±1.125μg·ml-1·h;AUC_0-1h分别为1.033±0.380和0.404±0.485μg·ml-1·h;T_lag分别为0.224±0.219h和1.388±1.728h,相对生物利用度为120.0±46.1%。结论 与普通片相比,豆腐果苷口腔崩解片体外溶出快,体内吸收迅速。