荷叶生物碱类物质具有降脂减肥、抑菌、抗氧化、抗病毒等功效,且作为天然产物的荷叶生物碱具有其他药物所不具备的安全性,这使得荷叶生物碱类物质极具应用潜力。但荷叶生物碱也存在溶解性差、生物利用率低等问题从而限制了其进一步利用,因此探索提高荷叶生物碱类物质的溶解性、稳定性和生物利用度的研究,具有十分重要的意义。本实验以荷叶碱为研究对象,制备了脂质体和磷脂-壳聚糖自组装纳米粒两种纳米载体以包埋荷叶碱。结合色谱、差示扫描量热法、红外光谱和透射电镜等技术方法对制备的纳米载体进行表征;设计贮藏稳定性实验,消化稳定性实验和体外模拟释放实验,研究包埋了荷叶碱的纳米粒的特性,并设计动物实验验证脂质体对于荷叶碱的口服生物利用度的改善。主要研究内容与结论如下:（1）荷叶碱脂质体的构建。直接构建脂质体包埋荷叶碱会有大量荷叶碱吸附镶嵌在脂质体外膜上,从而严重影响脂质体的特性。实验发现,在添加了与荷叶碱质量比为1:1的十二烷基磺酸钠（AS）或者聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）后荷叶碱能被脂质体包埋至中心,此时纳米粒子外形类似球形,添加十二烷基磺酸钠的纳米粒子平均粒径为85 nm,电位为-23.82 m V;当胆固醇浓度为1 mg/m L,荷叶碱浓度为1 mg/m L,大豆卵磷脂浓度为20 mg/m L时,荷叶碱脂质体具有最大包封率89.33%。（2）荷叶碱自组装纳米粒的构建。传统的溶剂注入法制备的荷叶碱自组装纳米粒的包封率只有20.08%;而采用改良的溶剂注入法,磷脂与壳聚糖的质量比为20:1,且壳聚糖水相中添加2%的水溶性维生素E时可制得具有最大包封率为51.13%的荷叶碱自组装纳米粒,显著提高了纳米载体对荷叶碱的包封率。此时纳米粒子外形呈球形,平均粒径为142.23 nm,电位为+24.57 m V。（3）荷叶碱、荷叶碱脂质体和荷叶碱自组装纳米粒的贮藏稳定性、消化稳定性和体外释放特性的评价。结果表明自组装纳米粒具有提高荷叶碱的贮藏稳定性的作用;胃环境是荷叶碱的主要破坏场所,而脂质体和自组装纳米粒均有提高荷叶碱在胃环境中的稳定性的作用;脂质体和自组装纳米粒均有缓释作用。（4）荷叶碱脂质体的代谢动力学和组织分布特性评价。脂质体将荷叶碱的口服生物利用提高了2.13倍,增加了荷叶碱在大鼠组织中的含量并降低了大鼠排泄物中荷叶碱的含量,表明脂质体能有效提高荷叶碱的生物利用度。本实验在制备荷叶碱脂质体时,采用添加十二烷基磺酸钠的方法,解决了荷叶碱吸附镶嵌在脂质体表面的问题,相比于采用聚乳酸-羟基乙酸共聚物,添加十二烷基磺酸钠的成本较低,效果显著。通过在无水乙醇中添加肉豆蔻酸异丙酯,显著提升了荷叶碱脂质体的稳定性。较好地解决了在用脂质体包埋荷叶碱时的包埋率和稳定性问题。在大鼠实验中,制备的荷叶碱脂质体也将荷叶碱的口服生物利用度提升了2.13倍,效果显著。在构建荷叶碱自组装纳米粒时,改良原始的溶剂注入法,并添加水溶性维生素E,从而大幅增加了磷脂-壳聚糖自组装纳米粒的包封率。