【摘 要】
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本文对抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺进行了研究，并对相关步骤进行了工艺改进及优化。
本文以D-核糖(2)为原料，经保护、酯化、还原、水解、乙酰化反应制得三乙酰核糖(7)，5-
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本文对抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺进行了研究，并对相关步骤进行了工艺改进及优化。
本文以D-核糖(2)为原料，经保护、酯化、还原、水解、乙酰化反应制得三乙酰核糖(7)，5-氟胞嘧啶(5-FC)经六甲基二硅氮烷(HMDS)保护后与7反应得到2’，3’-O-二乙酰基-5’-脱氧-5-氟胞苷(8)，8和氯甲酸正戊酯反应制得2’，3’-O-二乙酰基-5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞苷(9)，9最后水解得到卡培他滨。主要改进如下:
在乙酰化反应中，缚酸剂我们用乙酸钠代替吡啶，反应温度由文献的室温升至50℃，收率55.3％。该工艺避免了大量吡啶的使用，降低了成本。
在制备化合物8的缩合反应中，缩合剂选用n(SnCl4)∶n(TMSOTf)=0.9∶0.2的复合缩合剂，收率提高到92.7％，大大提高了产率。
在制备最终产品卡培他滨时，化合物8不经重结晶直接进行下一步反应，三步总收率比8重结晶后三步总收率高，收率66.8％，如果缩合试剂用n(SnCl4)∶n(TMSOTf)=0.9∶0.2时，整条路线总收率为22.63％，缩合试剂用SnCl4时，整条路线总收率为20.8％。
通过本文的研究，提供了一种操作相对简单、反应条件温和、生产成本低廉、产率高、适合工业化生产卡培他滨的方法。
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