【摘 要】
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目的以5-氟胞嘧啶和1,2,3-三-O-5-脱氧-D-呋喃核糖为原料合成抗肿瘤药物卡培他滨,考察制备过程中的各种影响因素,并进行优化。方法以5-氟胞嘧啶为原料,经胺烷基化反应,Silyl
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目的以5-氟胞嘧啶和1,2,3-三-O-5-脱氧-D-呋喃核糖为原料合成抗肿瘤药物卡培他滨,考察制备过程中的各种影响因素,并进行优化。方法以5-氟胞嘧啶为原料,经胺烷基化反应,Silyl缩合反应,酰胺化反应,再经去乙酰基反应得到卡培他滨。结果降低了反应温度,缩短了反应时间,目标产品总收率为73.17%,纯度为99.85%。结论该合成工艺简化了操作,更适合工业化生产。
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