氨基酸是构成生命的基本物质，无论在生物学、化学还是药物学等领域都是科学家们深入研究的课题。在化学研究中，非天然氨基酸的合成一直是一个非常重要的课题。作为非天然氨基酸中的一类，近年来，α，α-二取代α-氨基酸因为其结构学以及药效学上的独特性质吸引了化学家和药物学家的广泛关注。高效率不对称合成α，α-二取代α-氨基酸的方法学研究也逐渐成为化学合成方法学的一个重要课题。在已有的α，α-二取代α-氨基酸的合成方法中，直接利用重排反应构建的较少报道。直接通过重排方法构建(α，α-二取代α-氨基酸手性中心的报道仅有几例。重排反应，特别是分子内环状过渡态的重排反应，有着高反应性，高立体选择性等优点。能否利用这些重排反应的优点，将其有效地应用在α，α-二取代α-氨基酸的合成中，引起了我们很大的兴趣。　　 我们对手性辅剂诱导的烯丙基季铵盐叶立德不对称[2，3]-σ-重排构建手性α，α-二取代α-氨基酸进行了研究。以C2对称的轴手性联萘骨架为氨基酸中氨基的保护基，在合适的反应条件下，成功地实现了多种手性α，α-二取代α-氨基酸高立体选择性构建。反应操作简单、条件温和，收率良好，对一些官能团如酯基、卤素、酚羟基及吲哚N上活泼氢等并有较好的耐受性。通过在联萘辅基的3，3’位引入位阻基团如苯基还可以迸一步提高反应的立体选择性。辅基可以在钯碳氢气的条件下脱除并回收。