癌症是危害人类健康的主要疾病之一。至今为止,传统的手术,放疗和化疗依然是临床上最常用的治疗方法,但都存在着一些弊端或不足,如治疗效果差,副作用大等。近年来,在时间和空间上可控的光触发癌症治疗方式,即光控治疗,可以有效的提高治疗效果,引起了人们广泛的关注。特别是利用组织穿透深的近红外光（700～1100 nm）触发的光控治疗,更是成为了光控治疗领域的研究热点。目前,近红外光控治疗主要包括光控化疗、光动力治疗和光热治疗,其中光控化疗和光动力治疗通常需要借助于上转换纳米粒子将近红外光上转换为紫外/可见光来实现。尽管这些近红外光控治疗能有效的提高治疗效果,但都存在一个普遍性的问题——所使用的激光功率密度普遍过高（1～4W/cm2）,远高于美国国家规定的安全功率（0.33～0.35 W/cm2）,会对正常组织造成严重的光损伤副作用。此外,光控化疗中化疗药物释放缓慢及细胞耐药性;光动力治疗效果易受癌细胞内高浓度的谷胱甘肽和肿瘤乏氧环境的限制等。这些因素都限制了光控治疗的疗效,阻碍其进一步的发展,急需合理的解决方案。为了进一步完善光控治疗体系,针对以上提出的种种挑战,本文开展了三个方面的研究:首先,针对近红外光控化疗中激光功率过高的问题,本研究通过合成具有高发光效率的上转换纳米粒子,并选取键解离能较小的硫醚光断键分子构建光控纳米阀门,成功制备了低功率密度近红外光控药物释放纳米粒子,实现了安全功率密度（0.30 W/cm2）下的药物释放。体外细胞实验中,在低功率近红外光照条件下,其细胞存活率明显降低（16.3%）,表现出良好的光控药物释放性能。其次,针对光动力治疗中存在的激光功率过高和细胞内过表达的谷胱甘肽限制疗效的问题,本研究是通过合成高发光上转换纳米粒子,定量负载光敏剂,并利用二硫键将抗癌药喜树碱修饰在纳米粒子的表面,成功制备了低功率密度（0.30 W/cm2）的近红外光动力治疗/化疗的内源/外源双协同治疗纳米粒子。细胞内高浓度的谷胱甘肽可以触发二硫键断裂,消耗谷胱甘肽并释放抗癌药喜树碱。谷胱甘肽的消耗降低了其对光动力治疗中产生单线态氧的消除作用,内源性增强光动力治疗效果;而抗癌药喜树碱可以提高细胞对单线态氧的敏感性,外源性增强光动力治疗效果。体外细胞实验中,内源/外源双协同纳米粒子的治疗效果分别是单一化疗,光动力治疗和内源性增强光动力治疗的2.4倍,2.3倍和1.8倍。体内抗肿瘤实验中,内源/外源双协同纳米粒子表现出良好的拟制肿瘤生长的特性。最后,在协同疗法逐渐成为有效癌症治疗手段的大趋势中,针对光控化疗中存在的化疗药物释放缓慢和光动力治疗效果易受肿瘤缺氧环境限制的问题,在上述工作的研究基础上引入了光热试剂,制备了低功率密度近红外光动力治疗/光热疗法/双化疗三重疗法于一体的抗肿瘤纳米粒子。通过光热试剂的光热效应,可以达到三个目的:一是加速化疗药物释放,其释放速率提高了31倍;二是提高肿瘤组织的组织氧供给,增强光动力治疗;三是可以实现光热治疗,并与光动力治疗和化疗的协同作用,进一步增强了治疗效果。体内抗肿瘤实验中,该三协同抗肿瘤纳米粒子治疗组的瘤体消失,并在14天内无复发,表现出优异的抗肿瘤效果。本文成功解决了光控治疗激光功率过高的共性难题。在所有小鼠实验中,所有建立的光控治疗体系的低功率近红外光照均不会造成小鼠皮肤的结疤和损伤,证明没有副作用的低功率光控治疗已成功实现。同时,通过内/外源协同增强,多重疗法等手段解决光控化疗和光动力治疗的个性难题,提高各种光控治疗的治疗效果。总之,本文完善了低功率光控治疗体系,为低功率光控治疗开辟了新的治疗前景。