糖基哒嗪酮环合产物的合成

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哒嗪类衍生物因其特有的生理活性而在医药、农药方面有广泛的应用,近年来已成为合成化学研究的热门课题。许多哒嗪类化合物具抗肿瘤、抗高血压、抗血小板聚集和强心等良好的药理作用。同时哒嗪酮类化合物在农药方面也有广泛的应用,如具有除草和植物生长调节活性等。糖类化合物是植物光合作用的初生产物,同时也是许多天然产物合成的初始原料,在抗肿瘤、抗肝炎、抗心血管疾病、抗衰老等方面还具有独特的生物活性,在某些药物中糖类亦是它们的有效成分。糖基在动物体内的降解、解毒特性可降低化合物的毒性。1,3,4-噁二唑,1,3,4-噻二唑类杂环化合物因具有除草、植物生长调节作用、防治水稻百叶枯病、杀菌、驱虫及消炎等多种生理活性而引人注目。鉴于不同活性的分子片段在同一分子中聚集能明显改善化合物的生物活性这一特点,将杂环化合物以及糖类化合物引入哒嗪酮中,得到了系列含哒嗪酮及糖分子片断的杂环化合物。所有化合物均未见文献报道,中间体及目标化合物的结构经IR,MS,~1H NMR谱和元素分析得以证实。本论文工作包括以下部分:1.对哒嗪酮及噁二唑、噻二唑的研究现状和发展进行了综述。2.哒嗪酰肼与糖基异硫氰酸酯反应得到糖基取代的氨基硫脲类化合物,将其在不同条件下合环得到1,3,4-噁二唑,1,3,4-噻二唑类化合物。本论文的创新之处在于:将1,4,5,6-四氢/1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-碳酰肼与糖基异硫氰酸酯反应得到N-糖基取代的氨基硫脲类化合物。将N-糖基氨基硫脲在不同条件下关环得到26个既含哒嗪酮又含糖基的1,3,4-噁二唑,1,3,4-噻二唑类化合物。
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