光学活性环丁烷广泛存在于多种天然产物与药物中,在合成化学中的频繁使用也证明了它们的重要性。它们具有非常高的实用价值和经济价值,这为研究高效和高立体选择性合成方法提供了强有力的动力。如[2+2]环加成、环丙烷的环扩张、或是环氧丙烷的环拓展、五元或六元环的环缩、线性化合物的分子内环闭合以及C-H键活化等方法是合成这类结构的常用手段。然而这些方法存在底物需要进行预先活化,并且仍然缺少原子和步骤经济的方法。环烷基硼酸盐是有机合成中最通用的结构单元之一,它作为一个灵活稳定的前体,可以转化为C-O、C-N、C-C、C-X键,适用于合成一系列有价值的天然产品、制药中间体和生物活性化合物,它们不仅广泛的用于碳碳键和碳杂原子键的形成反应中,而且在生物医药领域也具有很重要的用途。本论文通过课题组发展的手性双齿硼基配体实现了一系列手性环丁基硼酸酯的高效高对映选择性构建。利用[Ir（COD）Cl]₂作为催化剂,B₂pin₂为硼源,实现了环丁烷C（sp³）-H硼化反应。通过对反应的温度、硼基配体、B₂pin₂用量、溶剂、反应时间、催化剂用量等一系列条件的筛选,最终确定了铱催化环丁烷对映选择性C（sp³）-H硼化反应的最佳条件:1.0 equiv.的底物,1.5 equiv.B₂pin₂,1 mol%[Ir（COD）Cl]_2,,0.5 mol%CBL,正己烷作为溶剂,在80 ^oC下反应12小时。在最佳反应条件下得到84%的收率和95:5的e.r.值。对21种不同的环丁基衍生物进行系统的考察,产物收率为54-88%,e.r.值为86:14-96:4。对产物进行了一系列的衍生转化包括三氟硼酸钾化、呋喃化、乙烯基化、羟甲基化和克级反应,反应收率为40-95%,产物的绝对构型为（1S,2R）。提出一个合理的催化循环机理,解释了环丁烷产物的立体选择性问题。对底物和产物进行一系列测试和表征,包括硼酸酯产物旋光测试、氢谱（¹H NMR）、碳谱(¹³C NMR)、硼谱(¹¹B NMR)以及高分辨质谱等。