随着高分子科学和现代医学的高度发展，药物控制释放体系在医学上的应用已经受到广泛的关注。它对于提高药物疗效、控制药物的释放、减少药物的服用次数、降低药物的副作用及拓展给药途径方面具有重要的意义。其中高分子微包囊药物是药物控制释放系统的重要形式之一。因此本文着重从高分子微包囊药物的制备、功能、给药方式、释药机理及载体材料进行了详尽的介绍。 本文主要用聚乳酸及其共聚物作为药物的载体材料，采用乳化-溶剂挥发法分别制备了纳米SiO2-聚乳酸空白微球、5-氟尿嘧啶载药微球及利福平载药微球，并采用红外波谱分析、紫外吸收分析、热重分析、光学显微镜和扫描电镜等分析手段对微球进行了表征及体外释放行为的研究，考察了不同条件对微球性能的影响。 研究结果表明，利用SiO2的纳米吸附作用，可以提高药物微球的载药量，5-氟尿嘧啶在纳米SiO2的作用下微球最高载药量可达39.9wt％；聚合物浓度增加，亲水性增强，可增大微球粒径，提高微球载药量；稳定剂浓度增大，微球的粒径减小，但微球球形规整度降低。因此，本文采用的明胶溶液作为稳定剂，通过调节制备条件，制备了能满足肺靶向要求的利福平载药微球；同时，体外释放行为研究发现，载药微球具有显著的、长效的、恒量药物缓释作用，并且可以通过高分子的链结构和分子量来调控体外释药时间。