具有生物活性吡啶酰胺类化合物的设计合成与性质研究

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高效、安全、环境友好将会是未来新型农药的代名词。吡啶酰胺类化合物作为杂环类化合物中重要的分支,具有广谱、高效、低毒等优点。近年来,由于吡啶酰胺类化合物具有优良的电子传递性和亲水性,关于这一类化合物的设计、合成与生物活性研究已然成为当下绿色新农药研发的热点之一。具体研究内容如下:1.本文系统地综述了具有杀虫、杀菌和除草生物活性的吡啶酰胺类化合物的最新研究进展。2.以吡啶酰胺类杀虫剂氟啶虫酰胺为研究起点,在此基础上,利用“类同合成法”、“生物电子等排”、“前药理论”等农药分子设计方法,设计并合成了两个系列共20个结构全新的未见文献报道的吡啶酰胺类化合物。合成的目标化合物结构为如下两类:(1)N-烷基取代吡啶酰胺类化合物(2)N-烷氧基取代吡啶酰胺类化合物3.对不同的中间体和目标化合物的合成条件与反应机理进行了较为详细的研讨,并所有的目标化合物运用了1HNMR、MS、IR进行了化学结构表征。4.采用了标准化操作的农药活性测定程序来测定所合成化合物的杀虫活性。其生物活性测试结果表明所合成的化合物对粘虫(Mythimna separata)、蚜虫(Aphis fabae)均表现出不同程度的活性。在测试浓度为500mg/L的条件下:化合物Ⅰa、Ⅰc、Ⅰd、Ⅱb、Ⅱd对粘虫的抑制率高达100%,而化合物Ⅰc、Ⅰd、Ⅱa、Ⅱd对蚜虫也表现出很高的活性。5.采用了标准化操作的农药活性测定程序,测定所合成化合物的杀菌和除草活性。生物活性检测结果表明一部分化合物对玉米锈病菌具有优异的防治效果,大部分化合物都不具有明显的除草活性。
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