传统的合成哌啶类镇痛药的方法存在着反应路线长、产率低、原料价格昂贵且毒性大等缺点,因此,探索出一条高效、环保的路线来合成哌啶类镇痛药有着重要的应用价值。本文在开展哌啶类镇痛药的合成研究中发现,以苯乙腈为原料、LDA为缚酸剂,经一锅法可合成前体化合物α,α-二(甲磺酰乙基)苯乙腈,以此化合物为原料,与带有不同R基团的伯胺发生反应,采用控制变量法设计若干对照试验,讨论各种实验因素对合成反应的不同影响,筛选出最优反应条件,成功合成出哌替啶、阿尼利定、匹米诺定三种哌啶类镇痛药。本文以苯乙腈、环氧乙烷、甲磺酰氯为原料,以LDA为缚酸剂、四氢呋喃为溶剂,使用一锅法合成α,α-二(甲磺酰乙基)苯乙腈,在此基础上开展合成哌替啶的方法学研究,最终经过两步反应成功合成出哌替啶；在合成阿尼利定的研究过程中,通过对产物进行逆合成分析,设计出一条新的合成阿尼利定的路线,以对氨基苯乙胺和α,α-二(甲磺酰乙基)苯乙腈为原料,经两步反应得到阿尼利定,并对实验条件进行了优化,对反应机理进行了一定程度的分析研究,与传统的合成阿尼利定的方法相比,本文提出的方法简化了合成步骤,降低了反应成本；在本文提出的合成匹米诺定的方法中,首先以碘苯和丙二胺为原料合成化合物7,接着将该化合物与α,α-二(甲磺酰乙基)苯乙腈经两步反应得到匹米诺定。最后,本文通过1HNMR谱、C NMR谱、DEPT135谱、HSQC谱、HMBC谱和HRMS谱等表征手段来确定产物的分子结构,证实了哌替啶、阿尼利定、匹米诺定三种镇痛药的成功合成。本文提出的合成方法在一定程度上缩短了反应步骤,提高了反应效率,降低了成本,有一定的应用价值。