2’,3’-双脱氢-2’,3’-双脱氧胸苷(d4T)的氢亚磷酸二酯及其核苷磷酰胺类衍生物中的某些化合物具有很高的抗艾滋病病毒活性和低的细胞毒性,因而很有可能发展成为一类新的抗艾滋病药物,研究这些化合物的合成方法学具有重要意义。本文主要设计了一个全新的磷酰胺类化合物,并研究发现了合成这类化合物的一个新反应方法。本文首先通过一个一锅法的路线合成了d4T的核苷氢亚磷酸二酯,即d4T先与三氯化磷反应,生成5’-核苷磷酰二氯中间体,然后与醇解试剂作用(使用不同的醇可以得到不同的核苷氢亚磷酸二酯),得到相应的d4T氢亚磷酸二酯；之后,利用DCC/HOBt法,以较高的产率合成了含有N-甲基吡咯的寡聚酰胺。发现了一个利用Atherton-Todd反应合成核苷磷酰胺的新方法。将含有N-甲基吡咯的寡聚酰胺链上的4-硝基在Pd/C的作用下还原为氨基,同时将d4T的氢亚磷酸异丙酯在冰浴下溶于四氢呋喃中,将二者合并,加入四氯化碳作为氯化剂,三乙胺作为缚酸剂进行反应,即可简便地得到d4T的氢亚磷酸异丙酯与寡聚酰胺链的缀合产物,且产率较高。该反应首次实现了吡咯环氨基与氢亚磷酸酯的缀合,为芳环氨基形成P-N键的反应提供了一定的实验依据,也丰富了磷化学的研究内容,具有重要的方法学研究意义。最后,利用Pinner反应对该核苷磷酰胺产物进行了改性,使该化合物在一定程度上模拟了的天然抗病毒活性产物偏端霉素或纺锤菌素的结构,得到了一个可能增强的抗病毒、抗肿瘤活性的核苷磷酰胺类新化合物。