中草药具有药理活性较高、毒性较低和副作用较少等优点,是重要的药物资源。中药中的有效成分是其药理作用的物质基础,不同的提取方法获得的有效成分不同,提取液的生物作用也将有所差别。莪术为姜科植物,其含有多种生物活性成分,但尚无关于其三种或更多种有效成分的同时优化的研究。本文以莪术为材料,通过效应面优化法同时优化莪术中多种生物活性成分的超声辅助提取工艺,并考察提取液对结直肠细胞的抗增殖作用,研究结果包括以下几个方面:（1）通过双波长梯度洗脱高效液相色谱（HPLC）法,准确定量莪术超声提取液中莪术二酮、呋喃二烯酮、莪术醇、吉马酮、呋喃二烯、β-榄香烯、姜黄素、去甲氧基姜黄素和去二甲氧基姜黄素的含量。建立的HPLC法具有简便、准确、灵敏、重复性好的优点,可用于莪术的质量控制。（2）通过星点设计—效应面法,建立从莪术中超声提取莪术二酮、呋喃二烯酮、莪术醇和吉马酮的二次多项式数学模型,理想度函数法优化出这四种倍半萜类化合物的最佳超声辅助提取工艺条件为:液固比为8 mL·g^-1,乙醇浓度为70%和提取时间20 min,理想度值为0.971。采用场发射扫描电子显微镜探讨超声提取的机理,结果显示超声提取明显破坏药材表面结构,使之疏松并产生空洞,促进莪术有效成分的提取。（3）最后应用CCK-8方法测定莪术提取液、四种倍半萜类化合物单独液或联合液对结直肠癌细胞的抗增殖作用。结果表明莪术提取液对结直肠癌RKO细胞和HT-29细胞的增殖具有明显的抑制作用。另外,呋喃二烯酮的抗增殖作用强于莪术二酮、莪术醇和吉马酮。以上结果表明,应用星点设计—效应面法成功优化莪术中莪术二酮、呋喃二烯酮、莪术醇和吉马酮的超声辅助提取工艺。且其提取液明显抑制结直肠癌细胞的增殖,为莪术的进一步合理开发与利用奠定基础。