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肿瘤是严重威胁人类健康和生命的常见病和多发病，已经成为人类死亡的第二位病因。目前对肿瘤的治疗还是以化学药物治疗为主。经过几十年的不懈努力，抗肿瘤药物的研究进入了一个新的阶段，大量新作用靶点的药物逐渐应用于临床。近年来，以G-四链体为靶点的抗癌药物研究引起了人们的广泛注意，通过G-四链体对端粒酶抑制从而达到抗肿瘤的效果。为此，本文概述了端粒、端粒酶和G-四链体的研究进展，研究了去甲基白叶藤碱衍生物与G-四链体相互作用。主要工作包括：1.端粒、端粒酶的研究进展。文中概述了端粒和端粒酶的结构功能，以及以各自为靶点的小分子药物的研究状况。2.G-四链体的研究进展。文中概述了G-四链体的结构类型及特点、可能的生理功能、小分子配体与G-四链体的作用模式、以G-四链体为靶点的小分子配体的研究进展以及有机小分子与G-四链体相互作用的研究方法。3.去甲基白叶藤碱衍生物与G-四链体DNA相互作用的CD光谱研究。研究表明去甲基白叶藤碱衍生物能够与G-四链体相互作用。