二氢嘧啶酮类化合物(DHPMs)及其衍生物广泛存在于自然界中，因其具有很强的生理活性，如抗毒、抗细菌、抗癌、钙离子拮抗等方面，所以在药理方面具有广泛的应用。合成DHPMs的经典方法是Biginelli缩合反应，即芳香醛、尿素和乙酰乙酸乙酯三组分在浓盐酸酸催化下“一锅”反应。不同的催化和促进方法被应用于Biginelli反应，反应所用的醛、乙酰乙酸乙酯和尿素三种原料的范围有了很大的扩展，得到了大量结构新颖的3,4-二氢嘧啶-2-酮类化合物。本论文综述了Biginelli反应的研究进展，发展并合成了N-甲基取代的3,4-二氢嘧啶-2-酮类衍生物的新方法。该方法操作简便、省时高效、易于分离、经济、产率高，是在环境友好、无毒、无污染的条件下完成的，符合绿色化学的要求。主要研究内容如下：1.在微波照射无溶剂条件下，以芳香醛、β-酮酸酯（包括乙酰乙酸甲酯，乙酯，正丙酯，异丙酯，正丁酯，苯甲酰乙酸乙酯）、甲基脲为原料在对甲苯磺酸催化下，实现了一锅法Biginelli反应，合成N-甲基取代的3,4-二氢嘧啶酮类新化合物57个。2.在本工作中，从催化剂、反应温度、溶剂、投料比、反应时间、微波功率等方面探讨了反应条件。通过六个系列研究，确定了进行Biginelli反应合成N-甲基取代3,4-二氢嘧啶酮化合物的最佳反应条件是：对甲苯磺酸5mol%催化、无溶剂、微波（XH-200A）照射功率450W、红外传感器控制温度55C、投料比n(苯甲醛)：n(甲基脲)：n(β-酮酸酯)=1.0：1.1：1.5、反应时间12-30min。3.目标化合物结构经核磁共振氢谱（1H NMR）、红外光谱（IR）、核磁共振碳谱（13C NMR）、高分辨质谱（HRMS）等表征。其中六个化合物的结构通过单晶X-射线衍射分析得以确证。本工作较系统地研究了六个系列N-甲基-3,4-二氢嘧啶酮类化合物的合成方法。我们在微波照射、无溶剂、对甲苯磺酸催化条件下，通过Biginelli反应，实现了一锅法合成N-甲基-3,4-二氢嘧啶酮类化合物。通过对反应原料的选择、合成路线的设计、反应条件的优化以及对目标产物的结构表征系统地证明了该方法的有效性。我们希望这种以绿色、环境友好的方式合成N-甲基-3,4-二氢嘧啶酮类化合物，能够完善Biginelli反应在二氢嘧啶酮类化合物合成中的应用，同时为建立此类化合物库和筛选新的药物提供理论基础。