【摘 要】
：
杨梅素是一种具有抑菌、抗癌和抗病毒等广泛生物活性的多羟基黄酮类化合物;喹唑啉是一类具有抑菌、抗病毒和抗肿瘤等多种生物活性的氮杂环化合物;磺酰胺是一类广谱生物活性的活性基团,其具有抑菌、除草、抗癌和抗病毒等多种生物活性。本论文以杨梅素为先导化合物,在其结构中引入喹唑啉和磺酰胺活性基团,设计合成了含喹唑啉的杨梅素衍生物A系列(A1-A22)和含磺酰胺的杨梅素衍生物B系列(B1-B24)。所有目标化合物
【基金项目】
：
国家重点研发计划（2017YFD0200506）；
论文部分内容阅读
杨梅素是一种具有抑菌、抗癌和抗病毒等广泛生物活性的多羟基黄酮类化合物;喹唑啉是一类具有抑菌、抗病毒和抗肿瘤等多种生物活性的氮杂环化合物;磺酰胺是一类广谱生物活性的活性基团,其具有抑菌、除草、抗癌和抗病毒等多种生物活性。本论文以杨梅素为先导化合物,在其结构中引入喹唑啉和磺酰胺活性基团,设计合成了含喹唑啉的杨梅素衍生物A系列(A1-A22)和含磺酰胺的杨梅素衍生物B系列(B1-B24)。所有目标化合物通过1H NMR、13C NMR和HRMS进行结构表征,含氟化合物进行19F NMR表征,并对目标化合物的进行了抑植物病菌和抗病毒的生物活性测试。目标化合物的抑菌活性测试结果表明:化合物A15、B1、B3和B4对水稻白叶枯病菌的具有较好的抑制活性,其EC50值分别为13.9、36.0、38.3和40.1μg/m L,优于对照药叶枯唑和噻菌铜（88.9和68.4μg/m L）;化合物B16对柑橘溃疡病菌的具有较好的抑制活性,其EC50值为41.4μg/m L,优于对照药叶枯唑和噻菌铜（92.9和69.7μg/m L）;化合物A3、A16、B11、B13、B15、B16、B20和B24对烟草青枯病菌具有较好抑制活性,其EC50值分别为1.1、7.5、6.0、4.0、10.0、4.0、5.1和4.5μg/m L,优于对照药叶枯唑和噻菌铜（38.5和184.8μg/m L）;活体实验结果表明化合物A15对水稻白叶枯病菌具有较好的体内治疗和保护活性;扫描电镜成像实验结果表明:化合物A15对水稻白叶枯病菌的抑菌作用机制是通过使菌体发生干瘪和卷曲,导致细菌结构不完整从而达到抑菌的效果;化合物B16对烟草青枯病菌的抑菌作用机制是作用于细菌表面细胞膜,使菌体表面出现褶皱,部分出现破裂,从而达到抑菌的效果。采用半叶枯斑法测试了目标化合物的抗烟草花叶病毒（TMV）活性,结果表明:当浓度为500μg/m L时,目标化合物A对TMV均表现出了一定的抑制活性,其中化合物A3和A19对烟草花叶病毒的治疗活性为52.8%和49.2%,优于对照药宁南霉素41.7%。
其他文献
随着电力电子装备技术的高速发展,越来越多的电力电子设备开始接入配网。分布式电源及储能装置的不断并网运行且对配网的支撑作用越来越凸显。城市用电负荷的组成越来越繁多。配电网的成分也因此越来越复杂。相较于传统交流配电系统,柔性配电系统具有便于分布式电源与储能装置的接入、电能质量高等优点而引起了诸多学者的重视。可以预见的是在供配电领域柔性配电系统将逐步替代传统交流配电系统并形成交直流混合配电系统的新形态。
近年来,随着互联网技术以及数字经济的快速发展,针对高价值资产的网络攻击事件逐渐增加,其中勒索软件作为该类攻击事件中的主要扮演者,已成为当前网络空间安全面临的重大威胁之一。目前国内外研究者已经提出了多种勒索软件检测方法,但基于网络的勒索软件检测方法大多针对特定的勒索软件,基于静态的主机检测方法对勒索软件检测效果不佳,而基于动态的主机检测方法需要较长的时间才能检测,不能满足勒索软件及时检测的需求。本文
传统配电网在供电模式、运行控制、及供电服务方面是“被动”的,而常规变电站作为配网实现分配电能的重要环节,其主变的各段母线间通常采用机械式断路器连接,响应速度慢、全寿命周期动作次数受限;且主变间通常采用分列运行模式,无法实现功率互济,进而导致变电站从结构和运行上来说也是被动的。引入柔性电力电子开关取代馈线间互联的联络开关,将传统配电网由被动模式转换为主动模式,形成柔性互联的新型配电网形态已成为当前的
随着物联网和网络技术的迅速发展,数据呈现爆炸式增长态势,数据安全处理问题受到广泛学者的关注。委托计算是数据安全处理技术的一种,是任务委托过程中保证计算结果安全性和可靠性的重要手段。然而,传统的委托计算存在开销较大、效率较低等问题,结合了委托计算与博弈论思想的理性委托计算为解决传统委托计算中存在的问题提供了新思路。论文以密码学和博弈论为基础理论工具,对大数据环境下的委托计算方法展开研究,具体工作如下
在全球能源危机和环境问题逐步恶化的背景下,可再生能源（Renewable Energy Resource,RES）发电技术得到广泛发展,微电网作为可再生能源发电的有效载体在近年来已成为研究热点,对微电网系统进行优化调度研究,有着十分重要的理论意义和工程价值。首先针对机组出力以及风光消纳的微电网经济调度问题,搭建了发电机组的运行成本模型以及因温室气体、污染物排放所造成的环境惩罚成本模型以及价格型需求
近年来,全球非结核分枝杆菌肺病的患病率呈上升趋势,已成为常见病,且对人类健康造成了威胁。非结核分枝杆菌（NTM）主要累及肺脏,NTM肺病缺乏特异性临床表现和体征,与其他疾病鉴别困难。很多临床医师常忽略NTM肺病的存在,常出现误诊或者漏诊。该文从NTM肺病的定义、流行病学特征及危险因素、发病机制及病理变化、诊治及预防等方面作一综述。
湛江市作为广东省级副中心,目前在城市更新进程中遇到政策制定不完善、参与改造主体单一、低效用土地再开发难等问题,阻碍了城市的发展道路,为解决这些困境,湛江市应当充分运用精细化管理理念科学调整改造政策、提高多方组织参与度、协调改造需求并提高土地盘活率,为增强湛江市发展实力、进一步融入粤港澳大湾区奠定坚实的基础。
茂兰疣螈（Tylototriton maolanensis）是疣螈属（Tylototriton）作为隐存种新订正一个新种,目前仅发现分布在茂兰国家级自然保护区喀斯特森林,尚缺乏足够研究。为更深入的了解其在茂兰喀斯特森林中的种群数量、分布及对繁殖水体的生境选择,本文通过繁殖期抽样调查,对茂兰自然保护区喀斯特森林区域分布的茂兰疣螈进行了调查研究,结果表明:（1）茂兰疣螈在茂兰保护区翁昂、永康、洞塘、三
香根草（Vetiveria zizanioides）为禾本科岩兰草属多年生草本植物,具有极强的生态适应性、抗逆性和对重金属等污染物的消减能力,被认为是煤矿山生态重建和治理重金属污染的先锋植物。本文以香根草为研究对象,通过水培试验,探索不同Cu浓度对香根草的生长、生理生化变化的影响。并在此基础上,从转录组和蛋白组水平上分析和挖掘香根草的差异基因和蛋白,从而揭示香根草在Cu胁迫下的耐性机理,为利用香根
半导体金属氧化物薄膜材料一直以来都是高性能气体传感器研究的热点,而静电纺丝技术提供了一种简单且通用的途径来生产具有多孔纤维形态的薄膜结构。然而,基于远场纺丝制备的纤维薄膜通常容易受到薄膜开裂的影响,基于近场纺丝制备的纤维阵列可以有效避免开裂,扩大纤维材料的应用领域,但常因纤维数量和长径比的下降而导致性能受限。本文将结合理论建模和实验来研究SnO2纤维薄膜气敏响应特性,并扩展到其他类型的薄膜结构进行