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阿维菌素(Avermectin,简称AV)属于阿维链霉菌产生的十六元大环内酯类抗生素,其天然发酵产物共有结构相似的八种组分,具有相同的母核结构,它们都有杀虫活性。目前,阿维菌素作为最有前途的广谱、高效、抗虫、无交叉抗性、安全环保的生物农药,是近20年来抗寄生虫药物研究中最为杰出的研究成果,已在世界范围内推广使用,并受到越来越广泛的重视。通过对阿维菌素的结构修饰,相继开发了伊维菌素(Ivermectin或22,23-dihydroavermectin)、埃珀利诺菌素(Eprinomectin)、多拉(Doramectin)、埃玛菌素(Emamectin)以及甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(Methylamino abamectin benzoate)等一系列的阿维菌素衍生物。因此,由天然物质阿维菌素经化学结构修饰制备效果更佳、安全性更高、物化性质更合理的新化合物或药剂的方法,已成为当今农药创制的重要途径之一。在阿维菌素类生物农药中,伊维菌素(Ivermectin,简称IV)最早是由Merck公司创制的,它是通过阿维菌素的均相催化选择性加氢而制得的,采用的催化剂体系为烃溶性的威尔金森(Wilkinson)催化剂RhCl(PPh3)3。合成是在苯或甲苯中通过选择性催化加氢还原阿维菌素分子中五个碳-碳双键之中的C22=C23双键进行的。由于这类催化剂采用价格昂贵的贵金属Rh,而且催化剂不容易回收,虽然人们在这方面做了大量的工作,但反应成本高昂。因此,本论文选用了一系列的催化剂,对阿维菌素的催化选择氢化反应进行了较为系统的研究,期望找到廉价的可替代的催化剂类型,并为阿维菌素衍生物的制备技术提供一定的参考依据。本论文研究内容主要分为三部分:一、考察评价传统的均相催化体系威尔金森(Wilkinson)催化剂RhCl(PPh3)3,建立阿维菌素原料的预处理方法,优化了反应条件,并初步探讨了反应的可能机理。二、首次采用Raney体系的骨架金属催化剂应用于阿维菌素的加氢反应体系中,进行了选择性加氢规律的研究,对阿维菌素加氢产物分别进行了分离和纯化,考察了阿维菌素加氢反应产物的分布及其结构鉴定。实验发现使用Raney Co、Ni、Cu催化剂时,阿维菌素的加氢优先发生在C3=C4双键上,生成二氢产物3,4-二氢阿维菌素,若持续加氢,则进一步被深度氢化的速率也会增加,最终可生成四氢产物3,4,22,23-四氢阿维菌素。与骨架金属催化剂Raney Cu比较,磷钼酸H3PMo12O40改性的Raney Cu催化剂可改善骨架金属铜的电子坏境,提高了催化剂的电子传递能力及稳定性,可抑制多余的活性中心,使阿维菌素不至于被过度氢化,从而提高了阿维菌素的二氢产物22,23-二氢阿维菌素(伊维菌素)的选择性。三、研究贵金属Rh、Ir、Ru、Pd等一系列负载型非均相催化剂,考察不同载体和还原方法对负载型贵金属催化剂的阿维菌素催化加氢性能的影响。实验发现阿维菌素的选择性加氢优先发生在C22=C23双键上,主要生成二氢产物22,23-二氢阿维菌素(伊维菌素),这与Raney体系的骨架金属催化剂完全不同,这种选择性的差异可归结为金属的电子环境及其与载体的协同作用。实验还发现选用γ-Al2O3载体较好,负载型催化剂Rh/γ-Al2O3和Ir/γ-Al2O3的优良加氢性能可能是由于贵金属在载体γ-Al2O3上分散较好以及金属-载体之间的相互作用较强的缘故。