【摘 要】
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世界粮食作物安全问题一直是备受关注,粮食作物经常遭受细菌性病害,如水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzae,Xoo）,水稻细菌性条斑病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzicola,Xoc）,真菌性病害如水稻纹枯病菌（Thanatephorus cucumeris,T.cucumeris）,还有害虫对植物的侵害,如南方根结线虫（Meloidogy
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世界粮食作物安全问题一直是备受关注,粮食作物经常遭受细菌性病害,如水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzae,Xoo）,水稻细菌性条斑病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzicola,Xoc）,真菌性病害如水稻纹枯病菌（Thanatephorus cucumeris,T.cucumeris）,还有害虫对植物的侵害,如南方根结线虫（Meloidogyne incognita,Meloidogyne spp.）。这些都是广泛的植物病害。当危害严重时,将影响植物的每个生长和发育阶段,严重时导致高达80%的农作物损失,并造成巨大的经济损失。目前,由于农药对植物病害的快速反应,农药通常用于农业有害生物控制。但是,长期滥用农药会导致植物病原生物产生抗药性,并可能威胁人体健康。因此,开发高效,低毒,低残留环保的药物是当前农药研究的主要任务。本研究旨在设计和合成含有1,3,4-噁（噻）二唑/吡啶结构的新型1,2,4-噁二唑衍生物,并研究其抗细菌,抗真菌,杀线虫活性。测定结果表明:大多数化合物显示出良好的抗菌活性。测试结果表明,部分目标化合物的EC50值明显低于对照药剂叶枯唑和噻菌铜。化合物5m、5n、5r、5u、5v、5x和5y对水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzicola,Xoc）表现出更强的抗菌作用,EC50值为36.25、56.75、24.14、28.82、19.44、25.37和28.52μg/m L,与对照药剂叶枯唑(EC50=77.46μg/m L)和噻菌铜(EC50值为99.31μg/m L)。化合物5n、5p、5r、5t、5u、5v和5z具有很高的针对水稻细菌性条斑病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzicola,Xoc）抗菌能力,EC50值为50.93、31.40、51.11、56.50、19.04、21.78和55.32μg/m L,与对照药剂叶枯唑(EC50值为68.50μg/m L)和噻菌铜(EC50值为91.05μg/m L)相比。并在28℃室温条件下,以200μg/m L浓度测试化合物5v对水稻白叶枯病的治疗和保护活性。研究的主要发现是:1.设计并合成了二十六个含有1,3,4-噁（噻）二唑/吡啶结构的新型1,2,4-噁二唑衍生物。通过核磁共振氢谱（~1H NMR）、核磁共振碳谱(13C NMR)及高分辨质谱（HRMS）对目标化合物的结构进行鉴定。2.通过菌液浑浊度法,发现部分化合物对水稻白叶枯病菌（Xoo）和水稻细菌性条斑病菌（Xoc）表现出显着的抗菌活性,明显高于对照药剂叶枯唑和噻菌酮。3.采用剪叶法测试目标化合物5v对水稻白叶枯病的活体盆栽效果。
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