杂环化合物在自然界中广泛存在,特别是其在发光材料、医药、农药、染料、催化剂等领域中所起的作用越来越显著。吲哚是芳香杂环化合物,其是构成许多天然药物的基本单元,此类化合物具有非常好的生理活性,特别是在抗肿瘤药物研究中有非常重要的作用;异喹啉酮类化合物也广泛存在于自然界中,许多异喹啉酮类化合物在生物活性方面也具有比较重要的价值。因此,合成同时具有吲哚环和异喹啉酮结构的化合物显得尤为重要。基于以上原因,本文报道了通过Rh催化的C-H活化反应来合成吲哚并异喹啉酮类化合物及其衍生化反应。论文主要分为四部分:1、首先介绍了吲哚类化合物及异喹啉酮类化合物的一些生物活性,例如降血压、止痛、抗癌抗肿瘤等药用价值,及其一些常规的合成方法。2、反应底物的制备:以吲哚醛或吲哚酸为底物通过亲电取代、氧化还原等反应合成一系列的N-R取代的3-吲哚羟肟酸甲酯;以1,2-二溴苯与呋喃为原料发生D-A反应合成1,4-环氧-1,4-二氢萘。3、成环反应:以N-R取代3-吲哚羟肟酸甲酯和1,4-环氧-1,4-二氢萘作为底物,在[(Cp*RhCl2)2](5.0 mol%)作为催化剂,同时 Cu(OAc)2.H20(2.5 eq.)作为氧化剂,t-BuOH为溶剂,反应温度为80 ℃条件下合成吲哚并异喹琳酮前驱体类化合物,在同样的反应条件下,以N-苄基-3-吲哚羟肟酸甲酯和含有取代基的1,4-环氧-1,4-二氢萘类化合物作为底物合成吲哚并异喹啉酮前驱体类化合物。4、吲哚并异喹啉酮的合成:前部分得到吲哚并异喹啉酮前驱体类化合物,接着对其进行酸化处理:吲哚并异喹啉酮前驱体分别在MeS03H和CF3COOH两种不同的酸作用下,CHCl3作为溶剂,得到两种不同的酸化产物。所得到的目标产物结构均有1HNMR、13CNMR、ESI-MS得到确认。