近年来,随着人们生活方式的改变和生活质量的提高,糖尿病发病率逐年上升。据国际糖尿病联盟最新数据统计,世界范围内的成人糖尿病患者已攀升至4.15亿,糖尿病已成为最威胁人们健康的非传染性疾病之一。瑞格列奈,可直接改善早相胰岛素分泌缺陷,对降低餐后血糖有着独特的优势。对照研究发现,瑞格列奈治疗组的胰岛素分泌可恢复至健康对照组水平。瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式分泌,并在一定程度上改善胰岛素敏感性。该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性,药物相互作用较少,适用于餐后血糖的控制。本文对瑞格列奈的合成工艺进行了优化,探索出一条符合要求的,可用于工业化生产的瑞格列奈合成路线。以瑞格胺谷氨酸盐为起始原料,滴加Na OH溶液,至瑞格胺谷氨酸盐完全溶解,得到（S）-3-甲基-1-[2-（1-哌啶基）-苯基]丁胺,之后使用缩合剂HOBt与2-[4-（乙氧羰基）-3-乙氧苯基]乙酸缩合形成酰胺键,再在氢氧化钠溶液条件下水解得到钠盐,用盐酸溶液调节p H,最后通过重结晶的方法可以得到纯的瑞格列奈。在合成工艺过程中,我们重点讨论了反应时间及反应温度对反应的影响,对反应的物料配比和结晶温度也进行了深入的探讨。本工艺的起始原料易得,原料和溶剂毒性低,反应时间短,生产操作过程简单,没有苛刻的反应条件,质量可控,工艺稳定,重现性好,收率高,产品质量合格,适合大规模工业化生产。