【摘 要】
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氮杂环化合物广泛用作生物和药物活性分子,开展有效的氮杂环化合物新合成方法研究具有重要意义.腈作为一类廉价、易得的试剂,结构较稳定且化学反应相对较差；因此如能从腈出发,温和条件下高效合成目标氮杂环衍生物,将具有广阔的应用前景.在此基础上,我们从腈及其衍生物出发,建立了1,2,4-噁二唑、1,3,5-三嗪、1,2,4-噻二唑、异噁唑的简单、高效合成方法(见图1)1.具体内容如下：①建立了碱辅助条件下,
【机 构】
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河南大学化学化工学院,河南开封,475004
【出 处】
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中国化学会第十六届全国有机合成化学学术研讨会
论文部分内容阅读
氮杂环化合物广泛用作生物和药物活性分子,开展有效的氮杂环化合物新合成方法研究具有重要意义.腈作为一类廉价、易得的试剂,结构较稳定且化学反应相对较差；因此如能从腈出发,温和条件下高效合成目标氮杂环衍生物,将具有广阔的应用前景.在此基础上,我们从腈及其衍生物出发,建立了1,2,4-噁二唑、1,3,5-三嗪、1,2,4-噻二唑、异噁唑的简单、高效合成方法(见图1)1.具体内容如下：①建立了碱辅助条件下,从腈衍生物亚胺酯出发,简单、高效制备非对称取代的1,3,5-三嗪胺衍生物的新方法(图1A)1a.②建立了碘辅助条件下,从腈衍生物亚胺酯出发,5-氨基-1,2,4-噻二唑的合成新方法(图1B)1b.⑧通过我们制备的无金属COF材料分子作为光催化剂,从相应的腈衍生物出发,在太阳光的照射作用下,实现了N-S键的氧化偶联,并高效合成了3,5-二取代的1,2,4-噻二唑衍生物(图1C).④建立了碱辅助条件下,以腈、醛、羟胺为底物,一锅合成3,5-二取代1,2,4-噻二唑的新方法(图1D)1c.⑤在碘辅助条件下,建立了以腈和硫代酰胺为底物,非对称取代的1,2,4-噻二唑合成的新方法(图1E)1d.⑥在铁催化条件下,建立了以腈和端炔为底物、硝酸铁作为硝基化试剂,1,2,4-噁二唑衍生物的高效合成新方法(图1F).
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