【摘 要】
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目的：评价单次口服两种叶黄素微粒制剂在健康受试者体内的药动学特点,并判定两种制剂是否生物等效,为试验制剂的质量考核提供科学依据.方法：30名健康男性受试者随机交叉给药,分别单次空腹口服叶黄素微粒的试验制剂(ZMC,Lutein Beadlet 5％ TAB-S,20130608)或参比制剂(DSM,Lutein 5％ CWS/S-TG,UT13020011)20 mg(以叶黄素计),两次给药的中间
【机 构】
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首都医科大学附属北京同仁医院国家药物临床试验机构,北京100730 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
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目的：评价单次口服两种叶黄素微粒制剂在健康受试者体内的药动学特点,并判定两种制剂是否生物等效,为试验制剂的质量考核提供科学依据.方法：30名健康男性受试者随机交叉给药,分别单次空腹口服叶黄素微粒的试验制剂(ZMC,Lutein Beadlet 5％ TAB-S,20130608)或参比制剂(DSM,Lutein 5％ CWS/S-TG,UT13020011)20 mg(以叶黄素计),两次给药的中间清洗期为28天.采用经确证的液相色谱串联质谱法(LC/MS/MS)测定血浆中叶黄素的浓度,使用WinNonlin 6.3软件计算两种制剂的药代动力学参数,并评价其生物等效性.结果：共29名受试者完成试验,经计算试验制剂及参比制剂叶黄素的主要药代动力学参数如下：Tmax分别为(21.07±17.57)和(19.21±17.45)h；Cmax分别为(275.84±108.66)和(303.30±148.60) ng·mL-1；AUC0-72h分别为(14665.72±5278.20)和(16269.50±6853.12)ng·h·mL-1.试验制剂相对于参比制剂的平均相对生物利用度为96.29±31.55％.试验制剂Cmax、AUC的90％置信区间在参比制剂的80％-125％范围内,Tmax经非参数检验差异无统计学显著性.试验期间共发生1例次不良事件,受试者因不良事件中止试验,经研究者判定与研究药物肯定无关.结论：两种叶黄素微粒制剂具有生物等效性,口服叶黄素微粒安全性良好.
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