口服熊果酸脂质体的制备及其大鼠体内药代动力学研究

来源 :第十五次全国临床药理学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:silas20
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
  目的:研究卡波姆包衣熊果酸脂质体的制备,并考察其大鼠体内的药代动力学特性.方法:采用薄膜分散法制备熊果酸脂质体,通过孵育法用卡波姆对熊果酸脂质体包衣,用微柱离心法测定其包衣前后包封率的变化;以熊果酸混悬剂为参比制剂进行大鼠灌胃,比较药动学特征.结果:脂质体包衣后包封率略有下降,熊果酸包衣脂质体大鼠口服给药后药动力呈双室模型特征,熊果酸混悬剂、脂质体及包衣脂质体经大鼠灌胃给药后,AUC0-∞分别为(2402.03±138.45) ng·h-1·ml、(3891.29±317.28) ng·h-1·ml和(5607.37±417.26) ng·h-1·ml,与齐墩果酸混悬液及脂质体相比,其包衣脂质体的口服AUC0-∞显著提高(P<0.01).结论:熊果酸包衣脂质体可明显提高熊果酸的口服生物利用度,药物峰浓度显著增加.
其他文献
目的 Ⅱ型糖尿病和肥胖是心衰的危险因素,目前机制未明。我们推测高胰岛素血症可能Ⅱ型糖尿病和肥胖引起心功能障碍的主要原因。方法 6周大雄性WT、β2AR全身基因敲除(β2ARKO)和β-arrestin2全身基因敲除(β-arr2 KO)小鼠以高脂饮食诱导肥胖和糖尿病模型,低脂饮食组作为对照。心脏彩超观察小鼠心脏收缩和舒张功能。血清胰岛素水平采用超敏胰岛素ELISA试剂盒检测,cAMP-GloTM试
目的 为改善芍药苷(Paeoniflorin,Pae)口服吸收较差,课题组合成其衍生物芍药苷-6-O-苯磺酸酯(CP-25),前期研究发现CP-25在大鼠体内生物利用度明显高于Pae,同时其在胶原性关节炎小鼠模型中的抗炎和免疫调节活性也明显强于Pae.当前研究采用超滤法考察CP-25在大鼠,犬以及人血浆中的蛋白结合率.方法 采用超滤法考察CP-25体外血浆蛋白结合率.采用HPLC法对CP-25血浆
目的 1.明确RA外周血中,B细胞亚群:总B细胞(CD19+)、活化B细胞(CD19+CD27+)、记忆B细胞(CD 19+CD20+CD27+)和浆细胞(CD19+CD20-CD27+)变化情况.2.阐明RA患者血清BAFF及自身抗体异常参与RA病理过程,明确BAFF与RA临床指标具有相关性.3.阐明BAFF通过其三个受体表达BAFF-R、BCMA、TACI参与RA病程中B细胞分化活化过程.4.
脑中风(急性脑血管病)是危害人类的最重要的疾病之一。脑血管病的世界平均发病率为140/10万~200/10万,其中缺血性脑血管病占50% ~ 65%,死亡率为115/10万~127/10万。据统计,我国每年有急性脑血管病例约150万,缺血性脑中风占全部脑中风的43% ~ 65%,有报道高达80%。可见,缺血性脑中风是脑血管疾病的主要类型。缺血性脑中风是指脑血管狭窄或闭塞,导致脑血流阻断而使脑组织发
目的:本研究通过对单次给药和连续给药SGT口服片剂Ⅰ期临床耐受性试验不良事件的总结,探讨与CYP450代谢酶单核苷酸多态性的关系.方法:该Ⅰ期临床耐受性试验入选64例健康女性受试者,经伦理委员会和知情同意,随机分组单次给药48例(含试验药SGT 36例(0.6 g,1.2 g,2.4 g,3.6 g,4.2 g,4.8 g),安慰剂12例),连续给药16例(含试验药SGT 12例(4.2 g,4.
目的:研究CKD-EPI评估公式对原基于简化MDRD评估公式的重症监护室肾功能衰竭患者评估从而对药物剂量优化的影响.方法:选择2016年7月于浙大邵医重症监护室中肾功能不全的老年患者肾功能每日评估数据139份,分别用CKD-EPI方程和简化MDRD方程对患者的GFR予以评估(eGFR).用Bland-Altman曲线对两种评估方法进行一致性检验.一般根据eGFR对患者肾功能进行评估分段(以eGFR
目的:探讨NSCLC细胞内吉非替尼(Gef)浓度变化与EGFR磷酸化的相关性,并分析药物转运体(ABCG2、ABCB5)和药物代谢酶(CYP1A1、CYP2D6)的表达变化,以阐明白藜芦醇(Res)对细胞内Gef药代动力学的影响及其相关机制.方法:HPLC-MS/MS方法检测PC9和PC9/G细胞内Gef的药物浓度,Western blot检测磷酸化EGFR以及药物转运体ABCG2、ABCB5和药
目的 转移性乳腺癌患者的化疗效果普遍不佳,与DNA损伤修复反应(DDR)密切相关.本研究拟应用纳米多孔硅微粒携载治疗性siRNA,观察肿瘤组织富集、DDR基因阻断,以及肿瘤生长情况.方法 纳米多孔硅微颗粒装载CHK1、RAD51 siRNA.体外培养人乳腺癌细胞MDA-MB-231,MTT法检测细胞存活率,Western blot法检测蛋白表达情况.构建裸鼠人乳腺癌肺转移瘤模型,纳米多孔硅微颗粒/
会议
目的:探索多药耐药蛋白ABCB5在非小细胞肺癌(Non-small cell lung cancer,NSCLC)不同组织和细胞中的表达,并研究ABCB5在吉西他滨(gemcitabine,Gem)产生化疗抵抗中的作用及其相关机制.方法:1)免疫组织化学SP法检测35例NSCLC肿瘤组织及癌旁组织中ABCB5的表达;WesternBlotting法检测5种NSCLC细胞(HCC827、A549、P
目的:建立人血浆中伊立替康(CPT-11)及其活性代谢产物7-已基-10羟基喜树碱(SN-38)的浓度测定方法,并进行方法学验证.方法:采用Waters X TERA RP 18色谱柱(4.6×253mm 5μm),以2ug·mL-1的喜树碱为内标.流动相为0.05moL·L-1磷酸二氢钠-乙腈(70:30,pH=4.0),流速恒定为1ml·min-1;荧光检测,CPT-11的检测波长为Ex/Em