【摘 要】
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目的：确定民间用药枇杷花止咳作用的等效剂量,以及全面评价其止咳、化痰、平喘和抗炎作用.方法：应用浓氨水致小鼠咳嗽模型,初步筛选出枇杷花的止咳有效剂量范围,结合"平行量效关系研究"方法获得量效方程式,进而推断枇杷花止咳作用的等效剂量(理论值);再基于浓氨水致小鼠咳嗽模型、枸橼酸致豚鼠咳嗽模型、机械刺激致豚鼠咳嗽模型、电刺激豚鼠气管粘膜致咳嗽模型以及电刺激猫喉上神经致咳嗽模型,系统评价枇杷花的止咳作用
【机 构】
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成都中医药大学,四川成都,611137 四川师范大学,四川成都,610101
【出 处】
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世界中医药学会联合会中药新药创制专业委员会成立大会暨第一届学术年会
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目的：确定民间用药枇杷花止咳作用的等效剂量,以及全面评价其止咳、化痰、平喘和抗炎作用.
方法：应用浓氨水致小鼠咳嗽模型,初步筛选出枇杷花的止咳有效剂量范围,结合"平行量效关系研究"方法获得量效方程式,进而推断枇杷花止咳作用的等效剂量(理论值);再基于浓氨水致小鼠咳嗽模型、枸橼酸致豚鼠咳嗽模型、机械刺激致豚鼠咳嗽模型、电刺激豚鼠气管粘膜致咳嗽模型以及电刺激猫喉上神经致咳嗽模型,系统评价枇杷花的止咳作用,并应用主成分分析方法比较枇杷花不同剂量、枇杷叶及已上市中成药之间的作用强度;还应用豚鼠组胺致喘法和豚鼠离体气管片张力变化模型验证枇杷花的平喘作用,应用小鼠酚红排泌法和大鼠气管毛细管引流分泌液量测定法验证枇杷花的化痰作用,以及应用冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高急性非特异性炎症模型、二甲苯致小鼠耳廓肿胀急性非特异性炎症模型和小鼠棉球肉芽肿慢性非特异性炎症模型验证枇杷花的抗炎作用.
结果：(1)揭示了枇杷花止咳作用的量效关系及其方程式：枇杷花提取物的止咳有效剂量范围为79.06～25000.00mg(生药)/kg/d;其止咳作用随剂量的增加而增大,量效关系接近对数线性趋势的双S型模型,即符合量效方程式E=0.9735Dose/(26.3800+Dose)-0.4978Dose41370/(135.4580+Dose41370),进而推导出枇杷花提取物的等效剂量应为501.22mg(生药)/kg/d.(2)确定了枇杷花提取物的等效剂量：经量效方程式的理论推导,后期枇杷花的有效性评价证实,以及主成分分析的综合评价,最后确定了枇杷花提取物的成人日用剂量(等效剂量)为50mg(生药)/kg/d,亦即0.6g(提取物)/d.(3)系统地评价了民间用药枇杷花的有效性：整合多致病因素(化学、物理、电等刺激)、多模型动物(小鼠、豚鼠、猫等)和多药理效应(止咳、平喘、化痰、抗炎等)的药效学评价体系,结果表明,在31.25～1000mg(生药)/kg/d剂量范围内,枇杷花提取物具有明显的止咳、化痰、平喘和抗炎作用,其中尤以等效剂量(即成人日用剂量为50mg(生药)/kg/d)的作用最强.
结论：民间用药枇杷花具有明显的止咳、化痰、平喘和抗炎作用,存在量效关系,其成人日用剂量(等效剂量)为50mg(生药)/kg/d,本论文的研究思路为民间用药的有效性评价和等效剂量的确定提供了参考.
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