【摘 要】
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组蛋白的乙酰化状态在基因表达、细胞生长及分化的调节中起到重要作用。组蛋白的乙酰化状态通过组蛋白乙酰化酶（HistoneAcetyltransferase,HAT）和组蛋白去乙酰化酶（Histone deacetylase,HDAC）的动态平衡而调节的。HAT可以使组蛋白乙酰化程度降低，HDAC则能增强组蛋白乙酰化程度。本文通过计算机辅助药物设计手段，设计、合成了新型茚并噻唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂
【机 构】
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中南大学海正中南实验室,湖南省长沙市桐梓坡路172号,410013 海正药业有限公司,浙江省台州市
【出 处】
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2010年中国药学大会暨第十届中国药师周大会
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组蛋白的乙酰化状态在基因表达、细胞生长及分化的调节中起到重要作用。组蛋白的乙酰化状态通过组蛋白乙酰化酶（HistoneAcetyltransferase,HAT）和组蛋白去乙酰化酶（Histone deacetylase,HDAC）的动态平衡而调节的。HAT可以使组蛋白乙酰化程度降低，HDAC则能增强组蛋白乙酰化程度。本文通过计算机辅助药物设计手段，设计、合成了新型茚并噻唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
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