【摘 要】
：
目的 近年来发现传统中药小檗碱具有高效低毒的抗癌作用,然其作用机理尚不清楚.我们的前期报道氯通道参与H2O2及抗肿瘤药物顺铂诱导的细胞凋亡.本项目拟研究小檗碱对人结肠癌细胞株(SW480)氯通道的作用,从离子通道的角度阐明小檗碱的抗癌机制.方法 全细胞膜片钳技术记录SW480细胞电流,通过改变细胞容积及应用氯通道阻断剂分析小檗碱诱导氯电流的生理学及药理学特性.结果 SW480细胞在等渗液中有微弱且
【机 构】
：
暨南大学医学院生理学系,广东广州510632 暨南大学医学院药理学系,广东广州510632
论文部分内容阅读
目的 近年来发现传统中药小檗碱具有高效低毒的抗癌作用,然其作用机理尚不清楚.我们的前期报道氯通道参与H2O2及抗肿瘤药物顺铂诱导的细胞凋亡.本项目拟研究小檗碱对人结肠癌细胞株(SW480)氯通道的作用,从离子通道的角度阐明小檗碱的抗癌机制.方法 全细胞膜片钳技术记录SW480细胞电流,通过改变细胞容积及应用氯通道阻断剂分析小檗碱诱导氯电流的生理学及药理学特性.结果 SW480细胞在等渗液中有微弱且稳定的背景电流；细胞外给予10 nmol·L-1的小檗碱可诱发SW480细胞产生氯电流,潜伏期为(115.6±21.7)s；在±80 mV电压钳制下其平均电流密度可达(85.8±4.6) pA/pF和(-71.9±3.5)pA/pF；该电流对细胞容积改变敏感,细胞外高渗(渗透压约440 mOsm·L-)使细胞皱缩可完全抑制该电流(n=4,P＜0.01)；氯通道阻断剂NPPB,Tamoxifen能显著地抑制该电流；NPPB对外向和内向电流的抑制率分别为(83.1±3.6)％和(82.9±2.7)％(n=5,P＜0.01)；Tamoxifen对外向和内向电流的抑制率分别为(95.6±1.2)％和(94.9±2.6)％(n=5,P＜0.01).结论 小檗碱可以激活结肠癌细胞(SW480)氯通道,氯通道很可能是小檗碱抗肿瘤作用的新靶点.
其他文献
目的 观察痛风舒缓胶囊(TFSHC)对腺嘌呤和盐酸乙胺丁醇所致大鼠高尿酸血症的影响.方法 雄性SD大鼠随机分为模型组,生理盐水组,别嘌醇组(0.064g·kg-1),TFSHC低剂量组(0.15 g·kg-1)、高剂量组(0.45 g·kg-1).除生理盐水组外,其他4组连续7d给予腺嘌呤和盐酸乙胺丁醇制造大鼠高尿酸血症模型,同时别嘌醇组和TFSHC组分别用相应药物干预7d,7d后检测各组血尿酸值
目的 探讨哈蟆油(0R)对D-半乳糖所致雌性衰老大鼠肝脏组织p16,p21和cyclinD1蛋白表达的影响,进一步探讨OR延缓雌性大鼠机体衰老机制.方法 SPF级SD雌性青年大鼠40只随机分为模型组(D-gal组)、维生素E(VE组)、哈蟆油高剂量组(OR-H组)、中剂量组(OR-M组)、低剂量组(OR-L组),每组8只,D-半乳糖颈背部sc给予42 d,建立亚急性衰老模型.另取雌性青年大鼠8只,
目的 探讨淫羊藿苷(icariin,ICA)对大鼠肝微粒体P450及其部分亚型的影响并比较不同月龄大鼠间的差异,为临床合理用药提供依据.方法 随机将6月龄和18月龄SD雄性大鼠分别分为生理盐水组和淫羊藿苷组(60 mg·kg-1),连续灌胃给药4周.钙沉淀法提取肝微粒体,Real time RT-PCR法测定淫羊藿苷对CYP2E1,CYP3A mRNA表达的影响,一氧化碳还原差示光谱法测定肝微粒体
九节龙皂苷Ⅰ由川产九节龙中提取而得,体内外研究已证实其对多种肿瘤具有显著地抑制作用,抗肿瘤作用明显.目前关于九节龙皂苷Ⅰ的代谢和药代动力学特征尚不清楚.本文建立了九节龙皂苷Ⅰ在大鼠血浆的液相/质谱联用检测方法,线性范围为2 ～300 ng·ml-1,日间日内精密度均符合要求,检测方法灵敏,选择性高,专属性好.结果显示口服九节龙皂苷Ⅰ后在大鼠小肠内容物中可同时检测到九节龙皂苷Ⅰ原型药物及M1,M2,
目的 评价4种不同晶型卡马西平在大鼠胃肠道的吸收特点,探讨药物晶型对于药物吸收的影响及相关机制.方法 采用固体灌胃法给予SD大鼠不同晶型卡马西平固体原料,用HPLC法测定血浆卡马西平的浓度,以奥卡西平为内标,计算其大鼠体内药代动力学参数,通过紫外分光光度法测定其不同PH条件下的溶解度和溶解速率,对四种晶型样品进行差异比较及机制探讨.结果 固体灌胃给予四种晶型卡马西平后,大鼠体内药代动力学参数值存在
目的 DL0309是从民族药滇白珠提取的活性化合物,具有很好的抗炎、镇痛作用.本实验研究DL0309的抗炎机制.方法 采用MTT法检测DL0309对小鼠巨噬细胞RAW264.7的毒性作用.采用脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7建立细胞炎症反应模型,分别设空白对照组,LPS处理组(模型组),2,10,50 μmol·L-DLL0309处理组；加入终浓度为0.5 μg·ml-1的LPS进
目的 研究妇科养荣胶囊对哺乳期大鼠泌乳作用的影响.方法 对生育后的雌性大鼠服用妇科养荣胶囊,每日测定仔鼠体重,以每窝仔鼠体重总和减去前一天体重总和为母鼠泌乳量,实验1周后,眼眶取血测定血清泌乳素水平.结果 妇科养荣胶囊可显著增加仔鼠体重,中、高剂量组于第4,7,10,17,21日有统计学意义(P＜0.01),低剂量组第10,14,17日有统计学意义(P＜0.05)；妇科养荣胶囊可显著增加母鼠乳汁分
中药质量系统评价，是利用多學科的前沿技衍，分别从中药基源、药效物质基础、中药分析、药效评价、代谢与代谢组学评价、安全性评价、药物传输、信息工程等多方面评价中药，有效解决在药效物质不清的情况下，建立符合传统中医药实践的中药质量评价体系.P将中药学、化学、分析、药理、药代、代谢组学、毒理、药剂学和信息工程等多学科的前沿关键技术联用或者整合成七个关键技术群(包括：中药物质基础关键技术群、中药多成分分析关
溃疡性结肠炎是一种主要累及结肠和直肠的慢性特发性炎症反应，属于炎症性肠病的一种。临床表现为腹泻、腹痛、黏液脓血便、里急后重等。病情轻重不一，易复发，病程迁延不愈，可长达十几年甚至几十年，亦有发生癌变的潜在可能性，因此受到医学界的普遍重视。传统中医将其归属于"肠癖""泄泻""久痢""滞下"等范畴，认为脾胃功能障碍是本病的病因，脾胃虚弱、肾阳不足、湿热内蕴、瘀血阻滞等多个因素共同作用导致发病。中医学从
目的 JD-30是本课题组从中药复方当归芍药散(Danggui Shaoyao San,DSS)中分离、提取的一个活性部位,前期的研究证实JD-30对多种阿尔茨海默病(Alzheimers disease,AD)模型动物的认知功能障碍和突触可塑性损伤有明显的改善作用。本研究旨在观察JD-30对AD关键病理分子之一β-淀粉样蛋白(β-amyloid protein,Aβ)的形成、聚集及沉积的影响,为