LSD1 Inactivator Inhibit EMT of Gastric Cancer Cells

来源 :2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:jazz988
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  Histone lysine specific demethylase 1(LSD1)is the first identified histone demethylase,which can demethylate mono-and di-methylated histon3 lysine 4(H3K41/2)and histone 3 lysine 9(H3K9me1/2)when it is associated with some specific factors.
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山沉香是木犀科丁香属羽叶丁香Syringa pinnatifolia var.alashanensis(又名:贺兰山丁香)去皮的根、茎及粗枝,有限分布于内蒙古阿拉善和宁夏贺兰山地区,蒙医认为具有抑赫依、清热止痛的功效,临床上用于替代名贵中药沉香,用于心肌缺血、胸闷气短等心肺疾病的治疗.
二苯并呋喃及其衍生物是一类重要的天然分子,其中以松萝酸为代表。松萝酸(UA,9)是地衣门多个科属植物的特征性成分,自1844 年首次分离以来一直受到关注,其分布广、含量高,而且活性显著多样,尤其对多数革兰氏阳性细菌强大的抑制作用,临床上用于止血、抗菌、消炎、伤口愈合等。
小白菊内酯(PTL,Fig.1)是一种具有α-亚甲基-γ-丁内酯结构的倍半萜内酯,[1]它具有诸多生物活性,能够在不损害正常骨髓细胞的情况下,选择性的消灭急性骨髓白血病干细胞.[2]因此PTL 及其衍生物在抗白血病干细胞药物研发方面具有重大研究价值.
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近年来,基于氨基苯腈配体的银(I)配合物引起了人们的关注。本文以卤素(F,Cl)取代的氨基苯腈为配体,与硝酸银合成了两个相应的银(I)配合物[Ag(L1)2]NO3(1),[Ag(L2)NO3](2)(L1 = 4-amino-3-fluorobenzonitrile,L2 = 4-amino-3-chlorobenzonitrile)。这两个配合物通过X-ray 进行了晶体结构表征。
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目的:G9a(常染色质组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶2,euchromatic histone-lysineN-methyltransferase 2,EHMT2)的C-端含有经典的SET(Su(var),Enhancer of zeste,Trithorax)结构域,且毗邻两个富含半胱氨酸的区域,结构类似已知的组蛋白甲基转移酶Suv39h1,与Suv39h1 相比G9a 甲基催化活性高10~20 倍