葛根素生物学作用研究进展(综述)

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葛根素(Puerarin)是从豆科植物野葛(Puerarin,Iobat Ohwi)及甘葛藤(Pueraria thomsonii Benth)的干燥根中提取的主要异黄酮类化合物。其化学名为4,7-二羟基-8-β-D-葡萄糖基异黄酮。葛根素在体内的药代动力学过程为线性一级动力学过程,其药时过程符合二室开放模型。葛根素在人体内具有吸收快、分布广、消除快和不易蓄积等特点。可通过血脑屏障进入脑组织,分别从尿、大便、胆汁中排泄。目前对葛根素的毒理学研究资料不多,已有资料未表明其具有明显的毒性。但随着葛根素注射液的使用日益增多,已有一些不良反应报道,包括发热、畏寒、寒战、腰背疼痛、过敏性休克、过敏性皮疹等,其发生机理可能主要与变态反应有关。葛根素有着广泛的生物学作用,包括:①抑制血栓形成,降低血脂、胆固醇和血黏度,保护血管内皮细胞免遭损伤,抗动脉粥样硬化。②扩张外周血管,改善微循环和血管内皮细胞功能,降低血栓素(TXA2)/前列环素(PGI2)的比值,降低血压。③保护缺血心肌和预防心肌缺血再灌注损伤。④有效清除氧自由基,阻断脂类的自动氧化过程,保护生物膜不受氧化损伤;减少过氧化产物丙二醛的生成,提高超氧化物歧化酶(SOD)活性,降低NOS活性。⑤保护大脑和神经系统,对东莨菪碱所致的获得性学习记忆障碍也有改善作用。⑧保护肝脏。⑦具有雌激素受体部分激动剂的特性,对雌激素低下的动物显示弱雌激素活性,而对正常雌激素水平的动物无明显雌激素样活性。⑧保护糖尿病大鼠的肾小球结构和肾功能,改善肾小球内血流动力学状况,调节肾小球基质金属蛋白酶(MMP)的表达,减轻肾小球细胞外基质的沉积。⑨增加脂肪和骨骼肌组织中的蛋白激酶(PK)-B蛋白表达,改善胰岛素抵抗。⑩调节免疫,抑制肿瘤。在临床上葛根素已用于治疗心脑血管疾病、视网膜动脉阻塞、突发性耳聋、糖尿病和某些肿瘤等,具有广泛的应用前景。
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