眼镜蛇毒蛋白酶natrahagin水解纤维蛋白原的特性及对人血小板聚集的影响(英文)

来源 :Acta Pharmacologica Sinica | 被引量 : 0次 | 上传用户:tju515
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目的:研究natrahagin水解纤维蛋白原的特性及其对血小板聚集的影响。方法:SDS-PAGE,水解纤维蛋白原活性测定,血小板聚集实验。结果:Natrahagin与纤维蛋白原以1:50(w/w)孵育,5min内A_α-链几乎完全降解,γ-链的完全降解则至少需6h;其水解可凝固纤维蛋白原的活性为0.349±0.044g·min~(-1)·g~(-1)。Natrahagin浓度依赖性地抑制利托菌素对富血小板血浆和凝血酶(80U·L~(-1))对洗涤血小板的聚集反应,IC_(50)(95%可信限)分别为56(40-79)和3.3(1.4-8.0)mg·L~(-1)。但即使natrahagin达200mg·L~(-1),对ADP和胶原诱导的血小板聚集仍无抑制作用。结论:Natrahagin是一种α,γ-纤维蛋白原溶解酶,可选择性抑制血小板膜糖蛋白Ib介导的血小板聚集。 Objective: To investigate the characteristics of natrahagin hydrolyzed fibrinogen and its effect on platelet aggregation. Methods: SDS-PAGE, hydrolytic fibrinogen activity assay, platelet aggregation assay. Results: Natrahagin and fibrinogen were incubated at 1:50 (w / w), the A_α-chain was almost completely degraded within 5 min, and the complete degradation of γ-chain was at least 6 h. The activity of hydrolyzing coagulable fibrinogen was 0.349 ± 0.044g · min -1 (-1) · g -1. Natrahagin inhibited concentration-dependently the aggregation of platelet with platelet-rich plasma and thrombin (80U · L -1), with IC 50 (95% confidence interval) of 56 (40 -79) and 3.3 (1.4-8.0) mg · L -1. However, even natrahagin up to 200 mg · L ~ (-1) could not inhibit ADP and collagen-induced platelet aggregation. CONCLUSIONS: Natrahagin is an alpha, gamma-fibrinogen lytic enzyme that selectively inhibits platelet membrane glycoprotein Ib-mediated platelet aggregation.
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