9α-氟-16α-甲基-17-脱氧氢化泼尼松的合成及其动物试验

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9α-氟-16α-甲基-17-脱氧-氢化泼尼松(Deso-ximetasone)(Ⅰ)可由(Ⅱ)经21-位溴化后在二甲替甲酰胺(DMF)中与醋酸钠作用,所产生的21-位醋酸酯,用铬酸硫酸混合酸氧化3-位羟基,所得的3,11,20-三酮基娠烷衍生物再溴化成相应的2,4-二溴化合物,该二溴化合物在 DMF 中用 LiBr 和 Li_2CO_3混合物脱除 HBr可获得(Ⅲ)。(Ⅲ)的3-和20-位酮 9α-Fluoro-16α-methyl-17-deoxy-predomine (Ⅰ) can be reacted with sodium acetate in dimethylformamide (DMF) after bromination at 21- , The resulting 21-acetate is oxidized to the 3-position hydroxyl group by a chromic acid-sulfuric acid mixture, and the resulting 3,11,20-triketohydrolases derivative is brominated to the corresponding 2,4-dibromo compound, The dibromo compound is obtained by removing HBr from a mixture of LiBr and Li 2 CO 3 in DMF (III). 3- and 20-position ketones of formula (III)
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