【摘 要】
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设计并合成了肝靶向抗癌前药去甲斑蝥素-半乳糖（NCTD-Gal）偶联物。以去甲斑蝥素为原料,经氨基酸修饰后,再通过酰化、氢解、糖苷化和脱乙酰基反应合成去甲斑蝥素-半乳糖衍生物。
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设计并合成了肝靶向抗癌前药去甲斑蝥素-半乳糖（NCTD-Gal）偶联物。以去甲斑蝥素为原料,经氨基酸修饰后,再通过酰化、氢解、糖苷化和脱乙酰基反应合成去甲斑蝥素-半乳糖衍生物。合成了7个新β-O-糖苷化合物,结构通过IR、MS、1H NMR和元素分析确证。对产物4a进行了初步小鼠体内抗肿瘤实验,结果显示,4a中、高剂量组抑瘤率明显高于NCTD组,表明半乳糖苷化对NCTD抗癌作用有一定提高。
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