新型半胱氨酸蛋白酶抑制剂(Ⅰ)

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报道二肽和三肽a-酮酸酯的设计、合成和对半胱氨酸蛋白酶的抑制作用。它们的P2位都是亮氨酸,P1与P3位是不同的氨基酸残基,具有不同的末端氨基保护基和不同的酯基。P1位氨基酸残基的性质对抑制能力有影响,由二肽扩大到三肽对抑制能力无显著提高,改变氨基保护基对不同的二肽和三肽系列有不同影响,改变酯基性质对抑制能力略有影响。这一系列a-酮酸酯是半胱氨酸蛋白酶calpain的有效、专一抑制剂。
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