【摘 要】
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目的对桂枝Cinnamomi Ramulus中非挥发性化学成分及其抗肿瘤、抗炎活性进行研究。方法运用D101大孔吸附树脂、正反相硅胶、SephadexLH-20以及半制备HPLC等多种色谱方法进行分离纯化,并根据其波谱数据鉴定出化合物的结构;通过测定化合物对脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）诱导小鼠RAW 264.7巨噬细胞释放一氧化氮（NO）的抑制能力,并采用MTT法考察其对
【基金项目】
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广东省农业科技创新及推广体系建设项目（2021KJ268,2021KJ142,2020KJ142）； 广东省重点领域研发计划（2020B020221002,2020B1111110003）；
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目的对桂枝Cinnamomi Ramulus中非挥发性化学成分及其抗肿瘤、抗炎活性进行研究。方法运用D101大孔吸附树脂、正反相硅胶、SephadexLH-20以及半制备HPLC等多种色谱方法进行分离纯化,并根据其波谱数据鉴定出化合物的结构;通过测定化合物对脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）诱导小鼠RAW 264.7巨噬细胞释放一氧化氮（NO）的抑制能力,并采用MTT法考察其对人乳腺癌MDA-MB-231细胞的体外抑制能力,进而评价化合物的抗炎和抗肿瘤活性。结果从桂枝甲醇提取物中共分离得到21个化合物,分别鉴定为表儿茶素（1）、2-（3,4-二羟苯基）乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、3,5-二羟苯基-乙醇-3-O-β-吡喃葡萄糖苷（3）、staphylionoside D（4）、glochidionionoside C（5）、柑橘苷A（6）、dendranthemoside A（7）、euodionoside G（8）、euodionoside F（9）、3,4,5-三甲氧苯基-1-O-β-D-呋喃芹糖-（1′′→6′）-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、淫羊藿次苷D1（11）、淫羊藿次苷F2（12）、（+）-lyonirenisol-3a-O-β-D-glucopyranoside（13）、l-threo-guaiacylglycerol-8-O-β-glucopyranoside（14）、邻甲氧基肉桂醛（15）、肉桂醛（16）、肉桂酸（17）、4-羟基-3-甲氧基肉桂醛（18）、邻甲氧基苯甲酸（19）、（2R,3R）-5,7-二甲氧基-3′,4′-亚甲二氧基黄烷醇（20）、苯甲酸（21）。其中,化合物1、20为黄酮类化合物,2、3、10～12为芳香苷类化合物,4～9为降倍半萜苷类化合物,13、14为苯丙素苷类化合物,15～18为苯丙素类化合物,19、21为苯甲酸类化合物。抗炎、抗肿瘤活性筛选结果表明,化合物15可以有效降低MDA-MB-231细胞的存活能力,其半数抑制浓度（medianinhibitionconcentration,IC50）为（34.11±3.42）μmol/L。化合物15、16、18、20对LPS诱导RAW264.7细胞释放NO具有一定的抑制作用,其IC50分别为（5.27±0.62）、（7.98±2.41）、（7.91±0.81）、（70.34±3.07）μmol/L。结论化合物2～10、12、14首次从桂枝中分离得到,其中化合物3、5～9、14首次从樟科植物中分离得到,化合物4首次从樟属植物中分离得到;化合物15能有效抑制人乳腺癌MDA-MB-231细胞的生长;化合物15、16、18、20可以显著抑制LPS诱导的RAW264.7细胞的NO释放,具有潜在的抗炎作用;桂枝的化学成分及活性研究为其物质基础研究、质量标准建立以及临床应用提供理论依据。
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