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半枝莲为唇形科黄芩属植物半枝莲Scutellaria barbata D.Don的干燥全草,别名并头草、狭叶韩信草、蓝花草、四方草等。产于华北、华东、中南及西南地区等,在我国的分布较广,资源丰富。 该中药味辛、苦、性寒,现代药理学研究表明半枝莲具有清热解毒、散淤止血、利尿消肿之功效。临床常把半枝莲与其他中草药制成配方,治疗肝炎、咽喉肿痛、尿道炎、痢疾和毒蛇咬伤和各种癌症如胃癌、直肠癌、肺癌、淋巴癌和妇科肿瘤等。但对其单味药的抗癌作用及其作用机制尚不清楚,为阐明其抗癌活性成分,我们在总结该植物的来源性状、化学成分、药理作用的基础上,对其抗癌活性成分及其作用机制进行了一定的实验研究。 为了寻找半枝莲抗肿瘤有效成分,本文对半枝莲抗肿瘤有效部位进行筛选。采用MTT法对半枝莲水煎煮物及乙醇提取物的抗肿瘤作用进行了初步研究,结果表明乙醇提取物抗肿瘤活性较强。进一步将乙醇提取物混悬于水中,用不同极性溶剂萃取,得到5个部位。采用MTT法考察各个部位对几种癌细胞系的细胞毒作用。结果表明:氯仿萃取物(CE-SB)活性最强。 首先对半枝莲的生药学进行了研究,其次对半枝莲化学成分进行了一定的研究,具体对石油醚部位、氯仿部位、乙酸乙酯部位采用硅胶干柱切割法,硅胶柱色谱,葡聚糖凝胶色谱(Sephadex LH-20)分离,得到6个单体成分,通过对其理化性质、UV、IR、EI-MS及NMR分析鉴定了其中5个,分别从氯仿部位得到半枝莲内酯C1(ScuterivulactoneC1)(Ⅰ),化合物(Ⅱ)初步推断为5,7,4’-三羟基-8-甲基黄酮和5,7,8,4’-四羟基黄酮的混合物,以及化合物(Ⅲ),乙酸乙酯部位得到化合物5,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮(Ⅳ),从石油醚部位得到β-谷甾醇(Ⅴ)、植物醇(Ⅵ)。 最后测定了6个单体成分对人肝癌细胞Bel-7402和Hep G2增殖的影响,化合物Ⅱ、Ⅳ、Ⅵ对Bel-7402细胞的增殖均有较明显的抑制作用。