苯并二氢吡喃腙衍生物的合成及其初步药理活性

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为进一步筛选活性更强、副作用更小的抗绝经后骨质疏松症药物 ,在综合考察雷洛昔芬和异丙氧基异黄酮的基础上 ,设计合成一系列苯并二氢吡喃腙化合物 .化合物的结构均经波谱鉴定 ,并通过研究其对幼年小鼠子宫增重和血碱性磷酸酶活性的影响 ,初步考察化合物的药理活性 .结果表明 ,XY990 2具有较弱的雌激素受体激动作用和一定的雌激素受体拮抗作用 ,并有助于成骨细胞增殖 ,对治疗骨质疏松症是有利的 . In order to further screen anti-postmenopausal osteoporosis drugs with stronger activity and fewer side effects, a series of chromanone compounds were designed and synthesized based on comprehensive investigation of raloxifene and isopropoxy isoflavone .The structures of the compounds were identified by spectroscopy and the pharmacological activities of the compounds were investigated by studying their effects on uterine weight gain and blood alkaline phosphatase activity in young mice.The results showed that XY990 2 had a weak estrogen receptor Agonism and certain estrogen receptor antagonism, and contribute to the proliferation of osteoblasts, for the treatment of osteoporosis is beneficial.
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