【摘 要】
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以奥贝胆酸为起始原料,分别对羧基和羟基进行苄基保护和TMS基团保护,得到了苄基保护的3α,7α-二羟基-6α-乙基-5-β-胆烷酸苄基酯A-1和TMS基团保护的3α-三甲基硅氧基-7α-羟基-6α-乙基-5-β-胆烷酸A-3两个关键中间体。在DCC/DMAP条件下将两者进行缩合反应得到酯,然后脱去苄基和TMS保护基,最终得到奥贝胆酸二聚体A-5,总收率达到30%。1H-NMR、13C-NMR和HRMS确证其结构。同前期方法相比,该方法具有产率高、纯化方便等优点。
【机 构】
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广东药科大学药学院,广东药科大学新药研究中心
【基金项目】
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广东省医学科学技术基金项目(B2019003)。
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以奥贝胆酸为起始原料,分别对羧基和羟基进行苄基保护和TMS基团保护,得到了苄基保护的3α,7α-二羟基-6α-乙基-5-β-胆烷酸苄基酯A-1和TMS基团保护的3α-三甲基硅氧基-7α-羟基-6α-乙基-5-β-胆烷酸A-3两个关键中间体。在DCC/DMAP条件下将两者进行缩合反应得到酯,然后脱去苄基和TMS保护基,最终得到奥贝胆酸二聚体A-5,总收率达到30%。1H-NMR、13C-NMR和HRMS确证其结构。同前期方法相比,该方法具有产率高、纯化方便等优点。
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