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基于环氧合酶-2(COX-2)与COX-1结构上的差异,设计了萘普生的噻唑衍生物,以期利用COX-2的侧面口袋,增加对COX-2的结合作用.以萘普生为原料经四步反应合成7个目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析(或高分辨质谱)确证.体外筛选结果表明,化合物有一定的COX-2抑制活性.
萘普生噻唑衍生物的设计和合成及其环氧合酶-2抑制活性的体外评价
【摘 要】
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基于环氧合酶-2(COX-2)与COX-1结构上的差异,设计了萘普生的噻唑衍生物,以期利用COX-2的侧面口袋,增加对COX-2的结合作用.以萘普生为原料经四步反应合成7个目标化合物,其结构
【机 构】
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中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所
【出 处】
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化学学报
【发表日期】
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2006年15期
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