【摘 要】
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从3,4-二甲氧基苯丙酸出发合成了一系列新型的氮杂Brazilin-咪唑盐杂合物,其结构经1H NMR,13C NMR,HR-ESI-MS以及X射线单晶衍射确定.对合成的新化合物进行了体外抗肿瘤活性筛
【机 构】
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红河学院理学院云南省天然药物与化学生物学重点实验室,云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室,中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室,
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从3,4-二甲氧基苯丙酸出发合成了一系列新型的氮杂Brazilin-咪唑盐杂合物,其结构经1H NMR,13C NMR,HR-ESI-MS以及X射线单晶衍射确定.对合成的新化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选,发现3-(萘-2-甲基)-1-(2-氧代-2-(4,9,10-三甲氧基-6,6a,7,11b-四氢茚并[2,1-c]喹啉-5-基)乙基)-2-甲基苯并咪唑溴盐(26)具有较好的细胞毒活性,对4种肿瘤细胞株的活性均优于顺铂,特别是对HL-60、MCF-7和SW-480表现出较好的和选择性的细胞毒活性.
A series of novel aza-Brazilin-imidazolate hybrids were synthesized from 3,4-dimethoxyphenylpropionic acid. Their structures were confirmed by 1H NMR, 13C NMR, HR-ESI-MS and X-ray single crystal diffraction In vitro antitumor activity screening of the new compounds showed that 3- (naphthalene-2-methyl) -1- (2-oxo-2- (4,9,10-trimethoxy-6,6a , 7,11b-tetrahydroindeno [2,1-c] quinolin-5-yl) ethyl) -2-methylbenzimidazolium bromide salt (26) has good cytotoxic activity against 4 Tumor cell lines were superior to cisplatin in activity, especially in HL-60, MCF-7 and SW-480 showed good and selective cytotoxic activity.
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