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1，4-苯并二氮杂卓衍生物具有很高的药物活性，特别是在镇静剂，肌肉松弛剂，抗惊厥剂中有广泛的应用。而含1，2，3-三氮唑片段的化合物也有很好的生物活性，通过将1，4-苯并二氮杂卓骨架与三唑环结合在一起，其治疗效果将得到显著的增强。许多以此为骨架的用于治疗中枢神经系统疾病的药物获得了临床和商业上的成功。多取代咪唑衍生物在抗炎、抗病毒、抗菌、抗过敏以及抗肿瘤等方面有很好的药物活性，同时在有机化学、生命科学、材料科学等领域也具有十分广泛的应用。本文主要运用连续的Ugi/叠氮-炔环化反应一锅法合成了[1，2，3]三唑并[1，5-d][1，4]苯并二氮杂-5-甲酰胺类化合物;通过酸催化的Ugi/Pd(0)催化偶联反应合成了1，2，4，5-四取代咪唑-5-甲酰胺类化合物。具体内容如下: 1.对三唑并苯并二氮杂卓和多取代咪唑的合成方法以及常规Ugi反应、催化型Ugi反应进行了综述。 2.以邻叠氮基苯胺作为胺组分与醛、酸、异腈发生Ugi四组分反应生成叠氮化物中间体，变换溶剂后在甲苯里加热回流几小时，得到[1，2，3]三唑并[1，5-d][1，4]苯并二氮杂-5-甲酰胺。合成路线如下: 3.以肉桂醛出发合成原料α-叠氮基肉桂醛，以此作为醛组分在磷酸催化下与胺、异腈发生酸催化Ugi三组分反应生成中间体叠氮化物，接着以Pd(PPh3)4为催化剂在氩气保护下加入异腈，通过发生串联的Pd(0)催化偶联/亲核加成成环/异构化反应，最终得到目标化合物1，2，4，5-四取代-1H-咪唑-5-甲酰胺。合成路线如下: