目的比较甲磺酸桂哌齐特与马来酸桂哌齐特注射液的药动学特征。方法 12名健康志愿者,按照2×2交叉试验设计分别静脉滴注甲磺酸桂哌齐特或马来酸桂哌齐特,连续5d,每日1次。给药后于规定时间采血并收集尿液。洗脱期为10d。结果甲磺酸桂哌齐特与马来酸桂哌齐特单次给药后t1/2分别为2.20±0.42和2.26±0.36h;AUC0~t分别为19.329±2.879和18.547±3.727μg·h·mL-1;Cmax分别为5.386±0.809和5.345±1.035μg·mL-1;CL分别为13.02±2.10和13.87±3.29L·h-1;24h内桂哌齐特(CPZ)尿累积排泄率分别为55.30%±3.39%和56.22%±3.61%。连续5d静脉滴注甲磺酸桂哌齐特与马来酸桂哌齐特后t1/2分别为2.18±0.33和2.52±0.50h;AUC0~t分别为20.168±3.178和18.750±1.763μg·h·mL-1;Cmax分别为5.541±0.520和5.426±0.730μg·mL-1;Cmin低于检测限;CL分别为12.52±1.94和13.21±1.17L·h-1;MRT0~t分别为3.53±0.24和3.56±0.20h。CPZ的主要药动学参数和尿累积排泄率在单次与多次给药间、不同酸根间差异均无统计学意义(P>0.05)。结论甲磺酸桂哌齐特与马来酸桂哌齐特在人体内药动学行为相似,连续多次给药,体内无蓄积。