目的　制备抗人大肠癌免疫毫微球 ,并观察其活性及疗效。方法　抗人大肠癌单克隆抗体SC3Ab通过异型双功能交联剂SPDP与载 5 Fu人血清白蛋白毫微球 [HSA(5 Fu) NS]偶联 ,制成抗人大肠癌免疫毫微球SC3Ab HSA(5 Fu) NS。使用凝集试验及免疫荧光检测其活性 ,光镜和电镜下观察其与大肠癌细胞SW 1116的特异性结合。MTT法检测该免疫毫微球的体外杀伤性。于人大肠癌裸鼠模型上分别使用SC3Ab HSA(5 Fu) NS、HSA(5 Fu) NS及 5 Fu ,检测三者的肿瘤抑制率。结果　SC3Ab HSA(5 Fu) NS具有单抗活性 ,能与大肠癌细胞特异结合 ;其体外杀伤SW 1116细胞IC50 值为 2 4 6 μg/ml ,与HSA (5 Fu) NS(345 3μg/ml)及 5 Fu(32 5 6 μg/ml)相比 ,明显降低 ;体内肿瘤抑制率比HSA(5 Fu) NS及 5 Fu明显增强 (P <0 0 0 1)。结论　SC3Ab HSA (5 Fu) NS具有免疫活性 ,对大肠癌细胞有主动靶向性 ,体内外均具有比HSA(5 Fu) NS及 5 Fu更强的抗癌效果。