【摘 要】
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5-碘-2,3-二甲氧基苯甲酸与(S)-1-烯丙基-2-氨甲基吡咯烷反应得到(S)-(-)-N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-2,3-二甲氧基-5-碘苯甲酰胺,与双三丁基锡反应得到标记前体(S-(-)-N
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5-碘-2,3-二甲氧基苯甲酸与(S)-1-烯丙基-2-氨甲基吡咯烷反应得到(S)-(-)-N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-2,3-二甲氧基-5-碘苯甲酰胺,与双三丁基锡反应得到标记前体(S-(-)-N-[(1-烯丙基-2-毗咯烷基)甲基]-2,3-二甲氧基-5.三丁基锡苯甲酰胺,总收率约70%.用双氧水法对标记前体进行碘[131I]标记得到SPECT显像剂131I-nalepride,标记率和放射化学纯度分别为95.4%和96.3%.
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