1,2,6-三取代苯并咪唑的合成研究

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本文研究了1,2,6-三取代苯并咪唑衍生物合成的新方法。即以3-氟-4-硝基苄腈和芳香胺为初始原料,借助微波合成中间体N-取代-2-硝基-4-腈基苯胺(Ⅰ),在Na2S2O4作用下,化合物Ⅰ与不同的醛反应,一步关环合成1,2,6-三取代苯并咪唑衍生物。第一步反应微波技术的使用,大大缩短了反应时间,提高了产率。通过优化,第二步反应最优实验条件为:以DMSO-H2O为溶剂,n(中间体):n(对氯苯甲醛):(保险粉)=1:1:9,在80℃下反应2 h。应用该方法,合成21个1,2,6-三取代苯并咪唑衍生物,其中20个是新化合物。产物用IR、NMR和HRMS进行结构表征。
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